Протизапальні препарати

Препараты НПВС – классификация, виды и лучшие лекарства

Препараты НПВС представляют большую группу лекарственных средств. Они обладают разнонаправленным действием на организм, поэтому оказывают несколько терапевтических эффектов. Список показаний к применению этих средств широк, однако использовать их самостоятельно для систематического лечения недопустимо.

НПВС препараты – что это такое простыми словами?

Аббревиатурой «НПВС» в фармакологии обозначают нестероидные противовоспалительные средства. Эти препараты широко применяются в клинической практике. Большая популярность данной группы лекарств объясняется их уникальными свойствами и терапевтическими эффектами:

  • противовоспалительным;
  • обезболивающим;
  • жаропонижающим.

Прием этих препаратов НПВС помогает быстро ликвидировать симптомы воспаления, инфекционного заболевания. Боль, лихорадка, воспалительный процесс любой локализации устраняются с помощью этих лекарств. Разнообразие НПВС позволяет выбрать подходящий препарат. Одним из самых известных представителей НПВС является ацетилсалициловая кислота (Аспирин).

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВП заключается в торможении процесса синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Происходит это благодаря ингибированию фермента циклооксигеназы. В ходе проведения исследований было установлено, что существует два основных изомера циклооксигеназы, действие которых подавляют НПВС:

  • ЦОГ-1 – контролирует выработку простагландинов;
  • ЦОГ-2 – принимает участие в синтезе простагландинов.

Исследования показали, что ЦОГ-2 отсутствует в организме. Его появление связано с действием некоторых тканевых факторов. В связи с этим противовоспалительные свойства всех НПВС связывают с подавлением синтеза ЦОГ-2, а нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ. Такой сложный механизм действия препаратов НПВС обусловлен их селективностью, которую учитывают при подборе лекарства.

Классификация НПВС

Все нестероидные противовоспалительные средства принято классифицировать по селективности в отношении различных форм циклооксигеназы (ЦОГ). Это деление обусловлено избирательным воздействием на тот или иной тип медиаторов воспаления. При этом медики при выборе препарата нередко обращают внимание на активность НПВС по отношению к блокированию ЦОГ. Чем выше показатель, тем менее избирателен активный компонент препарата, а его токсичность выше. Ниже приведена таблица, отражающая современную классификацию НПВС.

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1

Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1

Диклофенак Ибупрофен Напроксен

Равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2

Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2

Формы выпуска НПВС

Нестероидные препараты могут использоваться при широком спектре заболеваний. Это и поражения внутренних органов, и заболевания кожных покровов, и даже патологии глаз. Такая универсальность отчасти объясняется большим разнообразием лекарственных форм НПВС. В зависимости от типа патологии, локализации воспалительного процесса врачи в своей практике используют препараты НПВС в виде:

  • таблеток;
  • капсул;
  • растворов для инъекций;
  • гелей, мазей;
  • суппозиториев (свечей).

НПВС– список препаратов

Фармацевты непрерывно разрабатывают все новые нестероидные противовоспалительные препараты, список которых пополняется ежегодно. В связи с этим представить весь перечень существующих НПВС практически невозможно. Однако врачи предпочитают использовать проверенные временем и зарекомендовавшие себя лекарства, которые оказывают быстрое действие и редко вызывают побочные эффекты. Непосредственно эти препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств и рассмотрены ниже.

Селективные ингибиторы ЦОГ-1

ЦОГ-1 – изофермент циклооксигеназы. Данное вещество выполняет непосредственный контроль выработки простагландинов в организме. Увеличение его концентрации в кровяном русле провоцирует развитие воспалительного процесса, снижением – наоборот. Кроме того, фермент участвует в процессе регуляции целостности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, выполнении функций тромбоцитов и почечном кровотоке. Выраженной селективностью в отношении данного рода изоферментов обладают многие лекарственные средства.

Если попытаться назвать все селективные НПВС препараты, список лекарств, обладающих избирательным действием к ЦОГ-1, не уместится в рамках этой статьи. Выделим самые известные из данной группы препараты:

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Стоит отметить, что такой изофермент, как ЦОГ-2, в нормальных условиях отсутствует в организме. Он принимает участие в синтезе простагландинов при воспалительном процессе. Образование его происходит под действием некоторых тканевых факторов, которые и инициируют развитие воспалительной реакции. В большинстве своем это цитокины. В связи с этим считается, что препараты НПВП обеспечивают свое противовоспалительное действие за счет ингибирования ЦОГ-2. Среди лекарственных средств, обладающих выраженной избирательностью в отношении ЦОГ-2, можно выделить:

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

При классификации лекарственных средств в отдельную группу выделили нестероидные препараты противовоспалительного действия, которые оказывают неизбирательное действие на оба изофермента, ЦОГ-2 и ЦОГ-1. Это означает, что при появлении их в организме прием лекарства способствует снижению концентрации данных веществ, что в итоге способствует быстрому купированию воспаления.

Читать еще:  Появилась отдышка что делать

Ввиду того что зачастую точно установить природу воспалительного процесса сложно, а порой у медиков и нет времени на диагностику (болезнь прогрессирует стремительно), неселективные препараты НПВС используются чаще остальных. Данная группа препаратов широко представлена на фармацевтическом рынке. В качестве примера можно привести названия лекарств:

  • Диклофенак;
  • Напроксен;
  • Метамизол;
  • Кеторолак;
  • Кетопрофен.

Лучшие препараты НПВС

Препараты группы НПВС требуют врачебного назначения и в большинстве случаев отпускаются из аптек по рецепту. Только специалист по результатам обследования может определить необходимость и целесообразность применения нестероидных препаратов в конкретной ситуации. При этом из большой группы данных лекарственных средств выделить лучшие препараты сложно. Это объясняется не только многочисленностью названий, но и разнообразием форм выпуска препаратов.

Противовоспалительные препараты в таблетках

Таблетированная форма является самой распространенной. Она обеспечивает удобство приема, правильность дозирования. Использование назначенного врачом лекарственного средства в установленном количестве помогает быстро достигнуть терапевтического эффекта. Один из старейших НПВС в форме таблеток – Аспирин (ацетилсалициловая кислота). Непосредственно этот препарат является стандартом при проведении испытаний НПВС на переносимость и эффективность. Среди других можно отметить следующие нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

Противовоспалительные уколы

Нестероидные противовоспалительные уколы назначаются пациентам при тяжелых заболеваниях и критических состояниях. Парентеральное введение лекарственных средств предполагает поступление действующего вещества непосредственно в кровоток, минуя пищеварительную систему. Это обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта. Кроме того, НПВП нового поколения в форме уколов могут быть назначены пациентам с заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта. Среди известных НПВС, выпускаемых в форме раствора для инъекций:

Противовоспалительные мази

Для наружного применения разработаны препараты НПВС в виде мазей и гелей. Они наносятся на поверхность пораженного участка. Нестероидные противовоспалительные мази являются незаменимым лекарственным средством при воспалении суставов, артрозах, дерматитах, осложненных развитием воспаления. Обезболивающая и противовоспалительная мазь способствует:

  • снятию выраженной гиперемии;
  • устранению боли;
  • уменьшению отечности воспаленных тканей.

В зависимости от типа заболевания врачи индивидуально подбирают НПВС препараты нового поколения, частоту их использования. Среди популярных НПВС в форме мазей можно выделить:

  • Пироксикам;
  • Вольтарен;
  • Индометацин;
  • Индоцид;
  • Кетонал.

Противовоспалительные свечи

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения воспалительных процессов органов малого таза, поясницы часто используют в форме суппозиториев. Это обеспечивает поступление компонентов лекарственного средства непосредственно в очаг воспаления, что обеспечивает быстрый терапевтический эффект. Уже спустя несколько часов пациенты отмечают устранение болей, неприятных ощущений. Движения, повороты туловища не вызывают болезненности. В форме свечей выпускаются следующие противовоспалительные лекарства:

Противовоспалительные глазные капли

Слизистая оболочка глаза часто подвергается воздействию внешних факторов. В результате этого развивается воспалительный процесс, который сопровождается болезненностью, слезотечением, снижением остроты зрения. Многие пациенты описывают свои ощущения, как будто им в глаза попал песок или инородное тело. Для ликвидации последствий данной симптоматики врачи назначают противовоспалительные капли для глаз.

Препарат подбирается индивидуально на основании клинической картины и выраженности воспаления. Врач указывает тип лекарства, дозировку и особенности применения. Среди глазных капель с противовоспалительным эффектом необходимо выделить:

Показания и противопоказания

Перед назначением любого препарата врачи устанавливают наличие показаний для его использования. Список заболеваний, при которых может использоваться НПВС, велик, поэтому перечислить все показания к применению этих лекарств сложно. Остановимся на основных:

  • ревматические патологии: ревматизм, ревматический артрит, подагрический артрит, болезнь Бехтерева, синдром Рейтера (противовоспалительные препараты для суставов используются чаще остальных);
  • неревматические патологии опорно-двигательного аппарата: миозит, остеопороз, тендовагинит, травмы;
  • неврологические болезни: ишиас, радикулит, невралгия, люмбаго;
  • почечная колика;
  • печеночная колика;
  • болевые синдромы различного генеза (головные, зубные боли);
  • гипертермия (лихорадка выше 38,5 градусов);
  • дисменорея.

Выделяют ряд ситуаций, когда прием противовоспалительных средств невозможен. Медики выделяют следующие противопоказания к применению НПВС:

  • эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, особенно в стадии обострения;
  • нарушения функции печени;
  • заболевания почек;
  • цитопения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • период беременности.

Побочные эффекты НПВС

Врачи стараются длительно не использовать для лечения противовоспалительные средства. Данные препараты негативно влияют на слизистую оболочку желудка. У пациентов, долго применявших препараты НПВС, зачастую возникают гастроэнтеропатии, которые сопровождаются образованием эрозий и пептических язв. Минимальным количеством побочных эффектов обладают только селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид), однако использование их в высоких дозах сокращает риск побочных эффектов.

Для всех неселективных НПВС в качестве побочных эффектов характерны диспепсические расстройства, которые проявляются:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • диареей.

НЕСТЕРОЇДНІ ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ

НЕСТЕРОЇДНІ ПРОТИЗАПАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ (НПЗП) — група різних за хімічною структурою ЛП (переважно похідні кислот), що мають протизапальну (див. Запалення), анальгезивну, жарознижувальну й антиагрегантну дії.

Читать еще:  Сироп от кашля при сахарном диабете

Сьогодні немає єдиної класифікації НПЗП, їх розподіляють: за хімічною структурою (табл. 1); тривалістю і силою протизапального, анальгезивного ефекту (табл. 2); селективністю, впливом на метаболізм суглобового хряща та ін.

Таблиця 1. Класифікація НПЗП за хімічною структурою (В.О. Насонова, Я.А. Сігідін, 1985 р.)

Таблиця 2. Класифікація НПЗП за вираженістю протизапального ефекту

З відкриттям двох ізоформ ЦОГ була запропонована класифікація НПЗП (J. Frolich, 1997 р.) у модифікації: селективні інгібітори ЦОГ-1 (низькі дози кислоти ацетилсаліцилової); неселективні інгібітори ЦОГ — більшість НПЗП (диклофенак, ібупрофен, піроксикам, індометацин); селективні інгібітори ЦОГ-2 (мелоксикам, німесулід); високоселективні (специфічні) інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб).

Механізм протизапальної дії НПЗП пов’язаний із пригніченням ними активності ЦОГ — ключового ферменту метаболізму арахідонової кислоти і, як наслідок, зниженням синтезу простагландинів (ПГ) (див. Простагландини). На початку 90-х років ХХ ст. Дж. Вейном встановлено, що в організмі одночасно існує дві ізоформи ферменту ЦОГ — ЦОГ-1 (конститутивна) і ЦОГ-2 (індукована). Вони мають різні функції: ЦОГ-1 відповідає за синтез ПГ, що беруть участь у захисті слизової оболонки ШКТ, регуляції функції тромбоцитів і ниркового кровотоку, а другий ізофермент (ЦОГ-2) бере участь у синтезі ПГ при запаленні. Терапевтичний ефект НПЗП реалізується за рахунок гальмування активності ЦОГ-2, а основні побічні ефекти з’являються при інгібуванні ЦОГ-1 (рисунок). Протизапальна дія НПЗП також пов’язана з гальмуванням перекисного окиснення ліпідів, стабілізацією лізосомальних мембран, гальмуванням процесів утворення макроергічних зв’язків у процесах окисного фосфорилювання, гальмуванням агрегації нейтрофілів, пригніченням синтезу, взаємодією з рецепторами, інактивацією інших медіаторів запалення (брадикінін, лімфокіни, лейкотрієни, фактори комплементу й ін.).

Рисунок. Механізм дії НПЗП

НПЗП по-різному впливають на біосинтез глікозаміногліканів (ГАГ), процеси проліферації клітин, біосинтез колагену, катаболічні процеси в суглобовому хрящі: інгібують біосинтез ГАГ (ацетилсаліцилова кислота, індометацин, ібупрофен, фенопрофен, фенілбутазон); не чинять впливу на біосинтез ГАГ (мелоксикам, диклофенак, суліндак, целекоксиб); стимулюють біосинтез ГАГ (беноксапрофен, тіапрофенова кислота, парацетамол).

Спектр побічних ефектів НПЗП досить широкий. До найбільш частих і небезпечних побічних ефектів належать шлунково-кишкові ускладнення. Термін «NSAID-gastropathy», що був уведений у 1986 р. S.H. Roth, означає ерозивно-виразкові гастроінтестинальні ураження на фоні прийому НПЗП. НПЗП-гастропатіям властиві деякі особливості: поява виразок на фоні прийому НПЗП, гострі множинні ерозії чи виразки, локалізація виразок в антральному відділі шлунка, мало- чи асимптомний перебіг, часті маніфестації, зникнення після відміни препарату. Існує декілька факторів, що спричиняють підвищення ризику НПЗП-гастропатії. До них належать: вік (старше 60 років), наявність патології ШКТ в анамнезі, прийом високих доз чи одночасний прийом декількох НПЗП, одночасний прийом із глюкокортикоїдами, тривале застосування НПЗП (понад 3 міс), терапія антикоагулянтами та/чи антиагрегантами. Також для НПЗП характерна низка інших проявів побічної дії: затримка натрію та води і, як наслідок, підвищення АТ; схильність до кровотеч; алергічні реакції (бронхоспазм, анафілактичний шок, набряк Квінке) тощо. Небезпечна побічна дія похідних піразолону — гематотоксичність. Порушення функції нирок може бути зумовлене як інгібуючим впливом НПЗП на синтез судинорозширювальних ПГ, так і їх нефротоксичною дією. Ураження печінки при застосуванні НПЗП може бути зумовлене як імунними процесами, так і їхньою токсичною дією. Практично всі НПЗП здатні змінювати динаміку препаратів інших фармакологічних груп і самі підпадають під не менш активний вплив з їхнього боку. При застосуванні НПЗП необхідно враховувати можливість їхньої взаємодії з іншими ЛЗ, особливо з непрямими антикоагулянтами, антиагрегантами (схильність до кровотеч), діуретиками, антигіпертензивними препаратами (зниження ефективності антигіпертензивних препаратів). У хворих на хронічну серцеву недостатність НПЗП можуть підвищити частоту декомпенсацій внаслідок зменшення терапевтичної дії інгібіторів АПФ та діуретиків.

Як патогенетичне лікування НПЗП показані при запаленні м’яких тканин, опорно-рухового апарату, при лікуванні ревматичних, серцево-судинних, нервових захворювань, при травмах, у післяопераційний період та ін. НПЗП широко застосовують для симптоматичної терапії больового синдрому різного генезу, а також для купірування гарячки (пропасниці). Протипоказані НПЗП при індивідуальній непереносимості, пептичній виразці шлунка та/або дванадцятипалої кишки, у період вагітності та годування грудьми, при тяжкому ураженні нирок. Ацетилсаліцилова кислота протипоказана дітям у віці до 12 років (небезпека розвитку синдрому Рея).

Дзяк Г.В., Викторов А.П., Гришина Е.И. Нестероидные противовоспалительные препараты. — К., 1999; Клиническая фармакология: В 2 т. / Под ред. И.А. Зупанец, С.В. Налетова, А.П. Викторова. — Х., 2005; Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Нестероидные противовоспалительные средства. — Смоленск, 1997.

Читать еще:  Серная пробка у ребенка симптомы

Протизапальні засоби;

Запалення — патологічний процес, що виникає у відповідь на дію пошкоджувальних факторів, які стимулюють утворення, виді­лення медіаторів запалення — ейкозаноїдів (простагландини, лейкотрієни, тромбоксани), брадикініну, гістаміну, серотоніну.

Протизапальні препарати поділяють на 2 групи:

— стероїдні протизапальні препарати — ГКС;

— нестероїдні протизапальні препрати (НПЗП) — ненаркотичні анальгетики.

Стероїдні протизапальні препарати — гормони кіркової речови­ни надниркових залоз, ГКС. Вони виявляють виражену протиза­пальну дію. До ГКС належать кортизон, гідрокортизон, преднізо­лон, тріамцинолон, дексаметазон.

Механізм протизапальної дії ГКС:

— пригнічення ферменту фосфоліпази А2, яка на певному етапі бере участь в утворенні простагландинів — медіаторів запалення;

— гальмування утворення інших медіаторних речовин — бради­кініну, лейкотрієнів, гістаміну, серотоніну;

— зниження чутливості тканинних рецепторів до медіаторів за­палення;

— послаблення продуктивної і альтернативної фази запалення. Показання до застосування: тяжкі форми ревматизму, ревма­тоїдного артриту, поліартриту тощо.

Механізм протизапальної дії нестероїдних протизапальних препаратів:

— пригнічення ферменту циклооксигенази і порушення синтезу простагландинів;

— пригнічення активності інших медіаторів запалення (гістамі­ну, серотоніну тощо);

— зменшення енергозабезпечення в ділянці запалення;

— пригнічення підкіркових больов

Показання до застосування: міалгія, артрит, радикуліт, бурсит, ревматизм, біль на тлі травматичних пошкоджень тощо (див. гла­ву 5).

Індометацин (інтебан, метиндол) — нестероїдний протизапаль­ний засіб, що виявляє також знеболювальну, жарознижувальну та протиревматичну дію.

Показання до застосування: ревматоїдний артрит, ревматизм, артрит, запалення та набряк при переломах, вивихах, забитті, піс­ля видалення зубів, неврит, ішіас, спондилоартрит, подагра, бурсит, синовіт, тендиніт тощо.

Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, галюцинації, розлади з боку органів травлення, зміни з боку рогівки та сітківки ока.

Протипоказання: пептична виразка, психічні розлади, епілеп­сія, паркінсонізм, артеріальна гіпертензія, вік до 10 років.

Диклофенак (вольтарен, верал, ортофен, наклофен, реводина, фелоран) — НПЗП з вираженою протизапальною дією, виявляє та­кож помірну жарознижувальну та анальгетичну дію. При тривало­му лікуванні інтенсивно проникає у порожнину суглоба. Зменшує біль у спокої та русі, ранкову скутість суглобів та набряк. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тиж лікування.

Показання до застосування: остеоартроз, ревматоїдний артрит та інші запальні хвороби суглобів та хребта, забиття та запалення м’яких тканин тощо.

Побічні ефекти: нудота, анорексія, біль у шлунку, метеоризм, закреп, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки травного каналу з ознаками кровотечі, головний біль, сонливість, депресія, токсичний вплив на нирки та кровотворення, алергійні реакції.

Кеторолак (кетанов) — НПЗП з вираженим знеболювальним ефектом. Дія настає через 30 хв, максимум — через 1 год, тривалість дії складає 4-6 год.

Препарат також виявляє антиагрегантні властивості (зменшує в’язкість крові).

Показання до застосування: біль у післяопераційний період, при вивихах, переломах, ушкодженні м’яких тканин, онкологічних за­хворюваннях; печінкова та ниркова коліка, зубний біль тощо.

Побічні ефекти: сухість у роті, сонливість, головний біль, запа­морочення, шум у вухах, набряки, стоматит, діарея, порушення функції печінки, збільшення маси тіла, алергійні реакції.

Протипоказання: пептична виразка, кровотечі, вік до 16 років, період вагітності і пологів.

Імунотропні засоби — це препарати природного, синтетичного походження або отримані методом генної інженерії, що посилюють (імуностимулятори) чи ослаблюють(імунодепресанти, імуносупре­сори) імунну систему організму

Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет.

Імунодепресанти (імуносупресори) — засоби, які пригнічують імунну систему.

Імунна система людини забезпечує захист при інфекціях, пух­линах, дії токсинів і до певної міри при травмах та включає спе­цифічну і неспецифічну частини.

Специфічна імунна система представлена імунокомпетентними клітинами

(Т- і В-лімфоцити), які містяться в загруднинній (вилочковій) залозі (тимус), лімфатичних вузлах, кістковому мозку та се­лезінці. Вона забезпечує захист організму при майбутньому кон­такті з мікроорганізмами, їх токсинами та ін.

Неспецифічна імунна система включає мікро- і макрофаги та гу­моральні захисні фактори (інтерферон, лізоцим тощо) і забезпечує негайну відповіть на вторгнення конкретного мікроогранізму.

Пригнічення імунної системи посилює розвиток патологічного процесу, оскільки захисні механізми неспроможні протистояти ушкодженню; на фоні зниженого імунітету можуть виникати суперінфекції та пухлини.

Прикладом такого стану є синдром набутого імунодефіциту (СНІД).

Підвищення імунної відповіді може спровокувати розвиток гіперімунних хвороб (автоалергійні та автоімунні) та відторгнення трансплантатів.

Автоімунні розлади виникають, коли організм виробляє антиті­ла не проти зовнішніх факторів, а проти власних тканин. Помилкова реакція може бути спрямована на окремі органи (наприклад, на щитоподібну залозу — автоімунний тиреоїдит) або спричинити генералізоване ушкодження (міастенія, системний червоний вовчак, розсіяний склероз тощо).

Імуностимулятори — засоби, які підвищують імунітет

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector