Спектр действия бензилпенициллина

Антибиотики — пенициллины

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире.

История пенициллина

Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу. Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов. Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым — Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций. К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

«Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

Пенициллины как класс антибиотиков

Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен. К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты. Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и потому вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите — в спинномозговой канал. Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

Классификация Пенициллинов

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами.

Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки. На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью). Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней — бензатин бензилпенициллин (бициллин).

Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 — 1 раз в месяц.

Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

Развитие устойчивости микроорганизмов к биосинтетическим пенициллинам обусловлено в первую очередь тем, что микробы начинают вырабатывать b-лактамазу (пенициллиназу), которая разрушает b-лактамное кольцо.

За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

  • Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
  • Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
    • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
    • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
  • 4-е поколение пенициллинов — уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
    • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.
Читать еще:  Препараты расширяющие просвет бронхов

Побочное действие и токсичность пенициллинов

Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, «черного» или «волосатого» языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

Комбинированные препараты пенициллинов

Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин — сочетание ампициллина и сульбактама).

Пенициллин

Общая информация

О препарате:

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Показания и дозировка:

Применение пенициллина показано:

  • При сепсисе (особенно стрептококковом)
  • Во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.)
  • При обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена)
  • После ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов
  • В послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений
  • При инфицированных ожогах третьей и четвертой степени
  • При ранениях мягких тканей
  • При ранениях грудной клетки
  • При гнойном менингите
  • При абсцессах мозга
  • При рожистом воспалении
  • При гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах
  • При сифилисе
  • При тяжёлом фурункулёзе
  • При сикозе
  • При различных воспалениях глаза и уха

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Передозировка:

Побочные эффекты:

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма). Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите. Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений).

Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

  • Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Противопоказания:

Применение пенициллина противопоказано при:

  • Наличии повышенной чувствительности к пенициллину
  • Бронхиальной астме
  • Крапивнице
  • Сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях
  • Повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), с антикоагулянтами и антиагрегантами (потенциальный риск повышенной кровоточивости). Не рекомендуется сочетать пенициллины с тромболитиками. При сочетании с сульфаниламидами возможно ослабление бактерицидного эффекта. Пероральные пенициллины могут снижать эффективность пероральных контрацептивов вследствие нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов. Пенициллины могут замедлять выведение из организма метотрексата (ингибируют его канальцевую секрецию). При сочетании ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. Использование высоких доз калиевой соли бензилпенициллина в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ повышает риск гиперкалиемии. Пенициллины фармацевтически несовместимы с аминогликозидами.

Читать еще:  Протокол лечения бронхита у взрослых

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Состав и свойства:

Бензилпенициллина натриевой соли 1000 000 ЕД

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100;

Пенициллин (Penicillinum) — противомикробный препарат, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Спектр активности пенициллинов

Сравнительная активность пенициллинов представлена в табл. 31.2.

Природные пенициллины. Все препараты природных пенициллинов облада­ют идентичным спектром активности (стрептококки, энтерококки и другие бактерии). Однако в настоящее время только около 10% стафилококков оста­ются чувствительными к природным пенициллинам. Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны менингококки и гоно­кокки. Большинство анаэробов (клостридии, актиномицеты и др.) также вы­сокочувствительны к природным пенициллинам. Природные пенициллины высокоактивны в отношении трепонем, включая возбудители сифилиса и кле­щевого боррелиоза.

Антистафилококковые пенициллины (изоксазолилпенициллины). Основным антибиотиком этой группы является оксациллин. По антимикробному спект­ру он близок к природным пенициллинам, но уступает им по активности в отношении большинства микроорганизмов. Оксациллин устойчив к действию стафилококковой пенициллиназы, поэтому активен в отношении пеницилли-норезистентных стафилококков. Стафилококковые инфекции являются ос­новным показанием к его назначению.

Аминопенициллины. Спектр активности аминопенициллинов расширен по сравнению с природными пенициллинами действием на Е. coli, шигеллы (только ампициллин), сальмонеллы, P. mirabilis, H. pylori (только амоксициллин), лис-терии. Аминопенициллины разрушаются всеми р-лактамазами.

Ингибиторозащищенные аминопенициллины. Антимикробный спектр инги-биторозащишенных аминопенициллинов (амоксициллина/клавуланата, ампи-циллина/сульбактама) расширен микроорганизмами, резистентность которых к аминопенициллинам обусловлена выработкой некоторых видов р-лактамаз: стафилококками, гонококками, гемофилами, Е. coli, P. mirabilis, клебсиелла-Таблица 31.2.Сравнительная чувствительность микроорганизмов к пенициллинам

570 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 31

ми, P. vulgaris. С. dtversus, а также некоторыми анаэробами (в том числе груп­пы В. fragilis).

Карбоксипетциллины. Спектр действия карбешшиллина и тикарниллина 1 в отношении грамиоложительных бактерий в нелом совпадает с таковым дру­гих пениииллинов. но активность ниже. Карбоксипенициллины действуют на многих представителей семейства Enterobacteriaceae (за исключением клебси-едл, P. vulgaris, С. dtversus). а также на Pseudomonas aeruginosa и другие нефер-ментирующие бактерии. Следует учитывать, что многие штаммыP. aeruginosa в настоящее время устойчивы к карбоксипениииллинам. Эффективность кар-боксипенициллинов ограничивается способностью многих бактерий к выра­ботке рЧтактамаз. разрушающих эти антибиотики.

Ингибиторезащищенные карбоксипеииш.ишны. Тикарииллин/клавуланат имеет более широкий антимикробный спектр по сравнению с тикарииллином за счет стафилококков, клебсиелл, протеев, анаэробов. Однако тикариилдин/ клавуданат не имеет преимуществ перед тикарииллином по действию на P. aeruginosa.

Уреидопениицдлины. Лзлопиллин и пиперапиллин обладают сходным спек­тром и практически равноценной антибактериальной активностью. По действию на грамположителыгые бактерии они существенно превосходил карбоксипени­циллины и приближаются к природным пенициллинам и аминопенинихтинам. Уреидопениииллины высокоактивны в отношении многих грамотрипатель-ных бактерий семейства Enterobacteriaceae. синегнойной наточки и других не-ферменжруюших бактерий (Burkholderia cepacia. Stenotrophomonas maltophilia). Однако самостоятельное клиническое значение уреидопенипиллинов ограни­чено из-за действия большинства рЧтактамаз как стафилококков, так и грамот-рипательных бактерий.

Ингибиторозащищенные уреидопеншщмины. Ишибиторо.зашишенный пре­парат пиперапиллин/тазобактам обладает наиболее широким спектром (вклю­чающим всех анаэробных бактерий) и высоким уровнемантибактериальной активности среди всех пениииллинов. Однако штаммы, вырабатывающие Р-лактамы расширенного спектра, устойчивы к пипераиилдину/тазобактаму.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства пениииллинов приведены в табл. 31.3.

Бензилпенициллин. карбокси- и уреидопениииллины в значительной сте­пени разрушаются в желудке, поэтому их вводят только парентерально. Фенок-симетилпенициллин, оксаииллин и аминопенииихтины более кислотоустойчи­вы, их можно назначать внутрь. Лучше всего всасывается в желудочно-кишечном тракте амоксициллин — 75—93%. его биодоступность не зависит от пиши. Вса­сывание феноксиметилпениииллина составляет 40-60% (при приеме нато­щак конценграция в крови несколько выше). Хуже всасываются ампицил­лин (35-40%) и оксаииллин (25—30%). ггричем пиша значительно снижает их биодоступность. Всасывание ингибитора р-лактамаз клавуданата состав­ляет 75%.

Не ^регистрирован в России.

Фармакотерапия бактериальных инфекций ♦ 571

Таблица 31.3. Фармакокинетические характеристики пенициллинов

Применение пенициллина

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин — основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина, об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Описание пенициллинов

Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины — это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.

Читать еще:  Препарат для раскрытия легких у новорожденных

В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:

  • по механизму воздействия — ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
  • по химическому строению — бета-лактамы;
  • по типу воздействия на микробную клетку — бактерицидные;
  • по спектру противомикробного действия — активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.

Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:

  • естественные пенициллины — активны против грамположительных бактерий и кокков
    • бензилпенициллины,
    • бициллины,
    • феноксиметилпенициллин;
  • изоксазолпенициллины — активны в основном против стафилококков
    • оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
    • клоксациллин,
    • флуклоксациллин;
  • амидинопенициллины — активны против грамотрицательных энтеробактерий
    • амдиноциллин,
    • пивамдиноциллин,
    • бакамдиноциллин,
    • ацидоциллин;
  • аминопенициллины — оцениваются как широкого спектра действия
    • ампициллин,
    • амоксициллин,
    • талампициллин,
    • бакампициллин,
    • пивампициллин;
  • карбоксипенициллины — активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
    • карбенициллин,
    • карфециллин,
    • кариндациллин,
    • тикарциллин;
  • уреидопенициллины — еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
    • азлоциллин,
    • мезлоциллин,
    • пиперациллин.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

  • стрептококкам,
  • гонококкам,
  • пневмококкам,
  • менингококкам,
  • возбудителям столбняка,
  • возбудителям сибирской язвы,
  • возбудителям газовой гангрены,
  • возбудителям дифтерии,
  • некоторым штаммам патогенных стафилококков,
  • некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

  • бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
  • возбудителям коклюша,
  • микобактериям туберкулёза,
  • фридлендеровским палочкам,
  • синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению пенициллина

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

  • сепсис,
  • септический эндокардит,
  • пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
  • крупозная и очаговая пневмония,
  • плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
  • крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
  • фурункулез,
  • абсцессы мозга и гнойный менингит,
  • гонорея,
  • сифилис,
  • сикоз,
  • воспаления глаза и уха, отиты,
  • холецистит,
  • холангит,
  • ревматизм,
  • пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
  • скарлатина,
  • дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина. Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.

Отмечается способность пенициллина проникать сквозь плаценту к плоду. При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Противопоказания к применению пенициллина

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина, конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин — один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.

Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество аллергических реакций.

Настоятельно не рекомендуется в период применения пенициллина вдаваться к употреблению спиртных напитков.

  • Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления — эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
  • В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
  • На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector