Клацид при пневмонии

Клиническая эффективность кларитромицина в лекарственной форме с замедленным высвобождением (Клацид СР) при внебольничной пневмонии

Государственный научный центр по антибиотикам, Москва Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова

К ларитромицин является полусинтетическим макролидом. В отличие от эритромицина в лактонном кольце кларитромицина в 6-й позиции атом водорода замещен на метильную группу, которая обусловливает кислотную стабильность препарата и улучшенные фармакокинетические свойства. Основной метаболит кларитромицина – 14-гидроксикларитромицин (14-ГКМ) – также обладает антимикробной активностью, синергидной с основным препаратом в отношении некоторых бактерий, прежде всего Haemophilus influenzae.
Кларитромицин является одним из самых активных макролидных антибиотиков in vitro в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей. Кларитромицин превосходит другие 14-членные макролиды (эритромицин, рокситромицин) и азитромицин по действию на стрептококки ( Streptococcus pyogenes ), пневмококки ( Streptococcus pneumoniae ), золотистый стафилококк ( Staphylococcus aureus ), легионеллы и хламидии и примерно равен другим препаратам по действию на микоплазмы ( Mycoplasma pneumoniae ) и Moraxella catarrhalis . В отношении гемофильной палочки ( Haemophilus influenzae ) кларитромицин уступает азитромицину, однако в комбинации с 14-ГКМ его активность существенно повышается [1].
Уровень устойчивости S. pneumoniae к кларитромицину и другим макролидам в России невысокий: в европейской части России нечувствительных к кларитромицину штаммов 2,8% (наименьшая устойчивость среди макролидов), а в азиатской – 5,2%. Аналогичные цифры для пенициллина составляют 9,6 и 13,9% [2].
По данным 4-летнего мониторинга резистентности в Москве, устойчивость пневмококков к кларитромицину в 2000–2001 гг. составила 6,6% (наименьший уровень среди макролидов) [3]. По данным этих же авторов, в 2002 г. уровень устойчивости S. pneumoniae к макролидам увеличился до 15%. Значения МПК50 и МПК90 S. pneumoniae для эритромицина и кларитромицина составили 0,032 и 4,0 мкг/мл, для азитромицина – 0,064 и 8,0 мкг/мл.
Кларитромицин быстро всасывается при приеме внутрь, максимальные концентрации в крови достигаются через 1–2 ч; биодоступность препарата составляет около 55% [4]. Всасываемость кларитромицина не изменяется при приеме пищи. После однократного приема кларитромицина внутрь в дозе 250 и 500 мг в крови создаются максимальные концентрации, превышающие МПК для основных респираторных патогенов [5].
Концентрации кларитромицина в легочной ткани, бронхиальном секрете, экссудате среднего уха, миндалинах и мокроте в несколько раз превышают сывороточные и более длительно сохраняются на терапевтическом уровне. Кларитромицин в очень высоких концентрациях накапливается в клетках: концентрации препарата в альвеолярных макрофагах превышают внеклеточные в 94 раза, а в мононуклеарных клетках – в 20 раз [6]. Среди макролидных антибиотиков кларитромицин характеризуется оптимальными фармакодинамическими свойствами в отношении S. pneumoniae [7]. Показано, что концентрации кларитромицина в крови и жидкости, выстилающей эпителий (ELF), в среднем в 30 и 20 раз выше по сравнению с азитромицином, что определяет более выраженный клинический эффект кларитромицина при респираторных инфекциях [8]. Также более высокие концентрации кларитромицина по сравнению с азитромицином (в 5–10 раз) отмечены в легочной ткани и слизистой оболочке бронхов [9].
Кларитромицин включен в качестве средства 1-го ряда в отечественные и все зарубежные (Американские, Канадские, Европейские) рекомендации по лечению внебольничной пневмонии [10–15].
В настоящее время в клинической практике доступна новая лекарственная форма кларитромицина в таблетках с замедленным высвобождением (клацид СР), которая характеризуется улучшенным фармакодинамическим профилем в отношении респираторных патогенов. Замедленное высвобождение кларитромицина из таблеток способствует более длительному поддержанию терапевтических концентраций препарата в крови и тканях (что принципиально важно для макролидных антибиотиков, эффект которых в большей степени определяется длительностью превышения сывороточных концентраций над значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) возбудителей). Это позволяет дозировать препарат с более длительными интервалами между приемами (каждые 24 ч), что повышает комплаентность лечения.
Ранее нами показано [16], что концентрации кларитромицина в крови через 12 ч после приема (50% интервала дозирования) превышали значения МПК для 90% выделенных штаммов S. pneumoniae , и режим дозирования кларитромицина с замедленным высвобождением по 500 мг с интервалом 24 ч адекватен с позиций фармакодинамики при внебольничной пневмонии.
Целью настоящего исследования было клиническое подтверждение адекватности режима дозирования препарата «Клацид СР» у больных с внебольничной пневмонией.

Материал и методы
Настоящее исследование проведено в период с октября 2001 по май 2003 г. на клинической базе кафедры госпитальной терапии №2 ММА им.И.М.Сеченова. Клиническое изучение кларитромицина проведено в соответствии с утвержденным протоколом исследования. Все данные по больным заносились в индивидуальные регистрационные карты.
Дизайн исследования. Открытое контролируемое сравнительное, проспективное клиническое и микробиологическое исследование.
Пациенты. В исследование включали пациентов в возрасте 18–60 лет с документированным диагнозом внебольничной пневмонии нетяжелого течения (легкое или среднетяжелое).
В исследование не включали пациентов с гиперчувствительностью к макролидам, беременных женщин, больных с нарушением функции печени или почек, а также пациентов, получавших на догоспитальном этапе b -лактамы или макролиды по поводу данного заболевания.
Обследование пациентов и критерии эффекта
До назначения исследуемых препаратов и после окончания лечения (в течение 1–3 дней) у больных проводили необходимые лабораторные исследования, включавшие бактериологическое исследование мокроты (при возможности), общий анализ крови (гемоглобин, эритроциты, лейкоциты, лейкоцитарная формула, СОЭ), биохимический анализ крови (глюкоза, мочевина, билирубин, АСТ, АЛТ), анализ мочи.

Таблица 1. Характеристика пациентов с внебольничной пневмонией, включенных в исследование (значение величин – здесь и далее М±s)

Режим дозирования кларитромицина СР

500 мг с интервалом 24 ч (группа 1)

500 мг с интервалом 12 ч (группа 2)

срок возникновения, дни (диапазон)

срок возникновения, дни (в среднем)

пациенты, получавшие предшествующие антибиотики

длительность терапии, дни

средняя длительность терапии, дни

Применение кларитромицина в/в**

число доз препарата

среднее количество доз

Примечание. * – ХОБЛ – хроническая обструктивная болезнь легких; ** – пациенты, у которых по тяжести состояния было решено начать терапию с внутривенного кларитромицина.

Таблица 2. Сроки исчезновения симптомов заболевания на фоне применения кларитромицина у пациентов с положительным эффектом терапии внебольничной пневмонии (n=57)

Срок исчезновения симптомов, дни

Боль при дыхании

Таблица 3. Результаты применения кларитромицина СР у больных внебольничной пневмонией нетяжелого течения

Клинический эффект (n=62)

Бактериологический эффект (n=28)

Положительный бактериологический эффект

Всего, возможно связанные с препаратом

При наличии мокроты проводили ее микроскопическое исследование в окрашенном препарате (окраска по Граму). Бактериологическое исследование мокроты включало посев биологического материала на искусственные питательные среды для выделения чистой культуры возбудителей и определение чувствительности микроорганизмов к ципрофлоксацину и другим антибиотикам с использованием стандартных дисков с антибиотиками. В качестве клинически значимых подразумевали типичных возбудителей внебольничной пневмонии ( Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Enterobacteriacea e), выделенных из мокроты в диагностически значимых титрах – 10 6 КОЕ/мл и выше.
При оценке бактериологического результата лечения использовали следующие критерии.
• Эрадикация – исчезновение всех первичных возбудителей после лечения из места локализации инфекционного процесса.
• Предполагаемая эрадикация – отсутствие материала для микробиологического исследования после лечения при условии положительного клинического эффекта.
• Персистирование – сохранение первичного возбудителя к концу лечения в месте локализации инфекционного процесса.
• Суперинфекция – появление в процессе лечения или после его окончания нового микроорганизма в месте первичной локализации инфекционного процесса либо в другом месте, при сохранении клинических признаков инфекции.
• Колонизация – исчезновение первичного возбудителя с появлением нового микроорганизма (в месте первичной локализации инфекции) в процессе лечения при условии положительного клинического эффекта и отсутствием признаков активной инфекции.
За положительный бактериологический эффект принимали случаи эрадикации, предполагаемой эрадикации, эрадикации с колонизацией.
Клиническую оценку эффективности лечения проводили на основании динамики основных симптомов заболевания:
• наличие и выраженность интоксикации;
• максимальная суточная температура тела;
• озноб;
• одышка;
• кашель;
• наличие, количество и характер мокроты;
• лейкоцитоз и количество палочкоядерных нейтрофилов.
Оценку клинических симптомов заболевания проводили до начала терапии, на 2–3-и сутки от начала лечения, через 1–3 и 10–14 сут после окончания лечения.
Оценку клинической эффективности проводили в конце лечения по следующим критериям:
• выздоровление;
• без эффекта;
• невозможно оценить.
Исследуемый препарат
Клацид СР – лекарственная форма кларитромицина в виде таблеток 500 мг с замедленным высвобождением.
Клацид внутривенный – лекарственная форма кларитромицина для парентерального введения.
Группы больных и режим дозирования
После получения согласия пациента и включения его в исследование проводили рандомизацию (метод конвертов) для распределения больного в одну из двух групп лечения:
1 группа – пациенты получали клацид СР в дозе 500 мг (1 таблетка) с интервалом 24 ч.
2 группа – пациенты получали клацид СР в дозе 500 мг (1 таблетка) с интервалом 12 ч.
При необходимости в обеих группах лечение начинали с парентерального кларитромицина (500 мг в виде инфузии в течение 60 мин с интервалом 12 ч), допускалось применение 2–4 парентеральных доз кларитромицина, после чего в случае достижения положительного эффекта (уменьшение лихорадки и интоксикации) пациентов переводили на прием кларитромицина внутрь в соответствии с рандомизацией.
Рекомендованная длительность применения препарата «Клацид СР» составила 5–10 дней.
Критерии прекращения антибактериальной терапии:
• Нормальная температура тела 2–3 дня ( 9 /л.
Оценка безопасности и переносимости
Все нежелательные явления, отмеченные в период наблюдения за пациентом, как связанные, так и не связанные с препаратом, регистрировали в ИРК с указанием даты начала и окончания, связи с препаратом, выраженности, необходимости отмены или дополнительной лекарственной терапии.

Читать еще:  Кишечный туберкулез симптомы

Результаты и обсуждение
В исследование были включены 66 пациентов с документированным диагнозом внебольничной пневмонии легкого или среднетяжелого течения. Итоговая оценка эффективности проведена у 62 пациентов, которые получили по крайней мере 1 дозу перорального кларитромицина (клацид СР). Исключены из анализа 4 пациента, так как на фоне стартовой парентеральной терапии кларитромицином не был получен клинический эффект и антибиотик был заменен.
Все подлежащие клинической оценке 62 пациента закончили исследование согласно протоколу. Оценка бактериологической эффективности проведена у 28 пациентов, у которых при первом обследовании был выделен возбудитель.
Клиническая характеристика пациентов, включенных в исследование и рандомизированных на две лечебные группы, представлена в табл. 1.
Пациенты группы 1 и 2 не различались по полу, возрасту, сопутствующей патологии, длительности заболевания и предшествующей антибиотикотерапии. Длительность заболевания до включения пациентов в исследование составила от 1 до 9 дней (в среднем 3,4 дня). Предшествующую антибиотикотерапию получали 12 пациентов (ампициллин внутрь – 4, ципрофлоксацин внутрь – 4, ко-тримоксазол внутрь – 2, пефлоксацин внутрь – 1, гентамицин внутримышечно – 1), у всех лечение было без эффекта.
На фоне применения кларитромицина у большинства пациентов достигнут быстрый и стабильный клинический эффект. Положительный клинический эффект в конце лечения зарегистрирован у 57 (91,9%) из 62 пациентов. Динамика исчезновения основных симптомов заболевания представлена в табл. 2.
Приведенные в табл. 2 данные свидетельствуют об одинаковой динамике исчезновения симптомов заболевания в двух группах пациентов (все различия недостоверны).
Клинические результаты применения кларитромицина представлены в табл. 3.
Положительный клинический эффект в конце лечения (выздоровление) наблюдался у больных групп 1 и 2 в 90,6 и 93,3% соответственно, положительный бактериологический эффект – в 93,3 и 84,6% (различия между группами недостоверны). Ни в одном случае не отмечено рецидива инфекции при оценке пациентов через 10–14 дней после окончания терапии. Сходная клиническая эффективность кларитромицина при внебольничной пневмонии приводится и в других исследованиях [5].
До лечения у 28 пациентов были выделены из мокроты клинически значимые микроорганизмы в диагностических титрах ( S. pneumoniae – 21, S. aureus – 4, H. influenzae – 2, E. coli – 1). В конце лечения у пациентов 1-й группы достигнута эрадикация следующих микроорганизмов: S. pneumoniae – 12/13 (92,3%), S. aureus – 1/1, E. coli – 1/1. У пациентов 2-й группы наблюдали эрадикацию S. pneumoniae – 7/8 (87,5%), S. aureus – 2/3, H. influenzae – 2/2.
Нежелательные явления (возможно, связанные с препаратом) отмечены у 5 (15,6%) пациентов 1-й группы и 9 (30,0%) пациентов 2-й группы. Во группе 2 нежелательные явления наблюдали закономерно чаще (в 2 раза), однако различия были недостоверны. Наиболее часто у пациентов группы 1 и 2 отмечены явления со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота/рвота – 2 (6,3%) и 4 (13,3%), диарея – 0 и 1 соответственно. Изменения лабораторных показателей характеризовались транзиторной тромбоцитопенией или тромбоцитозом (5 пациентов), увеличением щелочной фосфатазы (2 пациента). Все явления носили умеренный характер, и ни в одном случае не потребовалось досрочного прекращения лечения.

Выводы
1. Препарат кларитромицин в лекарственной форме с замедленным высвобождением (клацид СР) характеризуется высокой клинической и бактериологической эффективностью у пациентов с внебольничной пневмонией легкого и среднетяжелого течения.
2. Результаты клинического исследования подтверждают адекватность режима дозирования кларитромицина СР 500 мг 1 раз в сутки при лечении нетяжелой внебольничной пневмонии.

Клацид (таблетки, порошок, суспензия) — инструкция, особенности применения. Ответы на вопросы, 3 лучших аналога

Один из популярных антибиотиков, который назначается при множестве самых разных заболеваний у детей и взрослых — Клацид. Его любят педиатры, терапевты, пульмонологи и дерматовенерологи: в каждой из этих специализаций препарат пользуется заслуженной славой и популярностью. Однако же потребители порой не разделяют восхищения докторов. Причина кроется в достаточно высокой, особенно по нынешним непростым временам, стоимости антибиотика.

Вопросы сыплются как из рога изобилия: откуда такая цена? Почему другой препарат, содержащий такое же действующее вещество, стоит намного дешевле? Неужели нет ничего более экономичного? На самом деле вопросы эти не такие простые, как кажется на первый взгляд. Прояснить ситуацию мы постараемся в статье, посвященной препарату Клацид. И для начала немного расскажем о компании-производителе Клацида, Эббот (Abbot).

Производитель

Одно из крупнейших фармацевтических предприятий, Эббот развернул деятельность по всему миру. Его заводы и представительства находятся во многих странах и континентах. С этим нюансом связаны недоумения потребителей по поводу того, какое же происхождение имеет Клацид. На разных упаковках одного и того же препарата в качестве производителя может быть указана Германия, Франция, Бельгия и другие страны. Запутавшиеся покупатели порой обвиняют аптекарей в продаже «подделок» и «фальсификатов». Давайте разбираться вместе в фармацевтических хитростях.

В действительности Эббот — американская компания, которая работает сегодня более чем в 150 странах мира. Ее с уверенностью можно назвать фармацевтическим гигантом уровня Пфайзера. Созданное в 1888 году небольшое предприятие превратилось сегодня в одного из наиболее крупных производителей лекарств, специалисты которого создают новые лекарства.

На упаковке таблеток Клацида указывается местоположение не центрального офиса компании Эббот, расположенного в Иллинойсе, США, а адрес того завода, на котором и была создана эта серия препарата. Поэтому покупателей не должно сбивать с толку изменение страны-производителя.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. Клацид — оригинальный препарат, действующим веществом которого является антибиотик кларитромицин. Под термином «оригинальный», или «бренд» в фармацевтике подразумевается лекарство, которое было создано впервые, практически «с нуля». Ярким примером оригинального препарата, знакомого практически каждому человеку, является знаменитая Виагра: именно с нее началась эра силденафила и вообще стимуляторов эрекции. Клацид также стал первым в мире препаратом кларитромицина. Новый антибиотик появился на свет в 1980 году. Его создателями стали ученые, работавшие в японской фармацевтической компании. Забегая вперед, скажем, что спустя несколько лет после выхода препарата на рынок Эббот выкупил патент у японцев и стал владельцем новой торговой марки.

Цель, которую преследовали японские ученые, состояла в создании лекарства на основе популярного в то время антибиотика группы макролидов эритромицина. Он был хорош уникальным спектром действия и высокой бактерицидной эффективностью, однако имел несколько существенных недостатков. Во-первых, Эритромицин достаточно плохо переносился — на фоне его приема часто развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, желудочная боль и так далее. А во-вторых, Эритромицин достаточно медленно абсорбировался, то есть всасывался из желудка. Из-за этого его приходилось принимать как минимум четыре раза в день, что не только не очень удобно, но и чревато дополнительными побочными эффектами.

Усилия японских ученых увенчались успехом: они смогли создать полусинтетический препарат, близкий к Эритромицину с идеальным профилем эффективности и безопасности. Им и стал Кларитромицин, который после продажи патента Эбботу стал называться Клацидом.

Формы выпуска

Сегодня Клацид выпускается в четырех различных лекарственных формах:

  • порошок, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания);
  • порошок для изготовления суспензии (которую иногда ошибочно называют сиропом) для детей. Отметим, что эта форма имеет две дозировки: 125 мг и 250 мг в 5 мл готового лекарства. Чтобы скрыть горечь, присущую антибактериальным препаратам, в состав суспензии ввели сахарозу и фруктовую отдушку;
  • таблетки, доза 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Последняя скрывает неприятный, горький вкус Клацида (свойственный всем без исключения антибиотикам). Оболочка таблеток имеет желтый цвет.

Кроме того, наряду со стандартными формами Эббот выпускает и таблетки длительного, или пролонгированного действия — Клацид СР. С помощью специальных современных производственных технологий достигается медленное высвобождение антибиотика из таблеточной массы, благодаря чему обеспечивается более длительное его нахождение в плазме крови. Препараты длительного действия, в том числе и Клацид СР, можно принимать в два раза реже, чем обычные таблетки.

Клацид при инфекциях дыхательных путей

Клацид назначают при различных инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, которые погибают под действием кларитромицина. Как и все другие макролиды, Клацид эффективен в отношении широкого ряда условно-патогенных и патогенных бактерий, среди которых стафилококки (включая золотистого), стрептококки, возбудители инфекций верхних дыхательных путей (в том числе и гайморита) моракселлы и гемофильные палочки, возбудители коклюша и многих других патологий.

В связи со столь широким спектром активности препарат успешно используется чуть ли не во всех областях медицины. Высокая эффективность Клацида в отношении множества грамположительных микроорганизмов, ответственных за поражение верхних и нижних дыхательных путей, обусловливает его применение в ЛОР-практике и пульмонологии. Клацид назначают для лечения:

  • острых бактериальных тонзиллитов, больше известных как ангина;
  • средних отитов (воспаления среднего уха);
  • острых синуситов (например, гайморита, фронтита и так далее);
  • острых бронхитов, ларингитов, фарингитов. Здесь уместно отметить, что в большинстве случаев эти заболевания вызваны не бактериальной, а вирусной инфекцией. Поэтому применение антибиотиков, и в том числе Клацида при бронхите или воспалении голосовых связок (ларингите) — скорее исключение, чем правило;
  • пневмоний. Кстати, о пневмонии стоит поговорить отдельно.

Атипичное воспаление легких

Клацид наиболее целесообразно применять при пневмониях у ослабленных больных, например, пожилых людей, часто болеющих детей или пациентов с госпитальной пневмонией (то есть развившейся во время пребывания на стационарном лечении другого заболевания). Это связано с тем, что у больных со сниженной иммунной защитой довольно высока вероятность развития атипичных форм воспаления легких, вызванных не грамположительной флорой (пневмококками, стафилококками или моракселлами), а более редкими и гораздо более агрессивными возбудителями.

Читать еще:  Какие анализы сдают на коклюш

Так, например, пневмония может быть ассоциирована с бактериями, которые умудряются проникать внутрь клеток. Большинство антибиотиков не проникает через клеточную мембрану, и потому эти микроорганизмы оказываются неуязвимыми перед лицом пенициллинов или цефалоспоринов. Сколько не принимать Амоксициллин или не колоть Цефтриаксон при атипичной пневмонии — эффекта не будет. В то же время Клацид в средней дозе 500 мг (как, впрочем, и другие макролиды, например, Азитромицин) будет работать быстро и эффективно.

Отдельно хотелось бы отметить эффективность Клацида при болезни легионеров, или легионеллезе — пневмонии, вызванной бактериями легионеллами, которые колонизируются во влажной среде кондиционеров. Легионеллы абсолютно невосприимчивы к антибиотикам первой линии при воспалении легких (пенициллинам, в частности, Амоксициллину или его комбинации с клавуланатом). Именно поэтому первая в мире вспышка заболевания, случившаяся на съезде легионеров, унесла жизни нескольких десятков человек. Легионеллезом в первую очередь заболевают люди с ослабленной иммунной системой (категории, о которых мы упоминали выше). Если у врача есть основания подозревать у больного атипичную пневмонию, он назначает в качестве препарата выбора макролиды, и нередко выбор падает именно на Клацид.

Клацид в дерматовенерологии

Наряду с тем, Кларитромицин является одним из наиболее популярных антибактериальных препаратов в дерматовенерологии. Он эффективен при большинстве инфекций мягких тканей и кожи, и в том числе фурункулезе, фолликулите, роже (рожистом воспалении, ассоциированном со стафилококковой инфекцией), а также кожной инфекции, развивающейся после кошачьих царапин (фелинозе). Кроме того, Клацид в таблетках является одним из препаратов выбора для лечения двух очень «популярных» инфекций, передающихся половым путем: хламидиоза и микоплазмоза.

Кстати, многие венерологи, назначая курс лечения этих двух заболеваний, запугивают больных крайне низкой результативностью лечения. Они выписывают огромные рецепты, содержащие до десятка различных препаратов, рекомендуют массажи, ванночки, припарки и примочки, утверждая, что только в комплексе можно справиться с болезнью. Но на самом деле все не совсем так.

Байки о тяжелом, полном лишений и трудностей лечении хламидиоза и микоплазмоза связаны с тем, что и хламидии, и микоплазмы относятся к внутриклеточным бактериям, нечувствительным к большинству антибиотиков. Если же подобрать препарат верно и начать терапию макролидами (например, Клацидом или Сумамедом), то никаких проблем при соблюдении верных дозировок и длительности лечения не будет. Макролиды отлично проникают внутрь клетки и уничтожают бактерии.

Клацид в гастроэнтерологии

И еще одна «узкая» специализация Клацида — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Доказано, что подавляющее большинство случаев этих заболеваний связано с инфицированием бактерией хеликобактер пилори. Она умудряется выживать в агрессивной солянокислой среде желудка и способствовать изъязвлению его стенок. Долгие годы, пока не была открыта связь между язвой и инфекцией, заболевание считалось хроническим. Однако открытие хеликобактера, наконец, поставило точку в перманентном течении язвенной болезни. Сегодня даже тяжелые и множественные язвенные поражения можно вылечить буквально за две недели, в течение которых длится курс антибиотикотерапии. Препаратами первой линии являются Кларитромицин (Клацид), пенициллиновый антибиотик Амоксициллин и препарат из группы ингибиторов протонного насоса, способный длительно блокировать выработку соляной кислоты (Омепразол, Пантопразол, Рабепразол и другие).

Бренд и аналог: что лучше

Мы подошли к обсуждению одного из самых животрепещущих вопросов: что же лучше, брендовый, но дорогой Клацид, или более дешевый его аналог, например, Клабакс, Кларитромицин-Тева, Фромилид и так далее?

Дать однозначный ответ сложно. Оригинальный препарат и аналог имеют одну и ту же формулу, поэтому теоретически они должны работать одинаково. Однако действие лекарства во многом зависит и от вспомогательных веществ — ведь именно они обусловливают и скорость высвобождения, и особенности всасывания и выведения действующего вещества. Именно оригинальный препарат, формула которого подбиралась тщательно, на протяжении нескольких лет, имеет наиболее сбалансированный состав, обеспечивающий наиболее выгодные показатели распределения, а, следовательно, и эффективности. Эту информацию подтверждают и клинические исследования, свидетельствующие, что бренд и его аналоги никогда не являются полностью идентичными препаратами.

И тем не менее, сказать, что аналоги Клацида априори менее эффективные, чем оригинал, нельзя. «Так что же делать?» — спросит читатель. — «Покупать дорогой бренд или ограничиться более экономичным дженериком Клацида?» Бремя ответственности за принятие этого решения лучше переложить на плечи врача. Некоторые специалисты считают, что при тяжелых инфекциях не стоит экономить на лекарствах и имеет смысл покупать только оригиналы, которые гарантируют 100% результат. В то же время если болезнь неопасна, можно положиться и на аналоги. В общем и целом, решать эту дилемму лучше вместе с доктором и сугубо индивидуально.

Как принимать Клацид

И напоследок давайте разберемся, как и сколько дней принимать Клацид. В инструкции по применению для взрослых и детей указано, что таблетки Клацида следует назначать по 250–500 мг дважды в сутки на протяжении от 6 дней до 2 недель, а доза суспензии для ребенка рассчитывается в зависимости от веса и составляет по 7,5 мг Кларитромицина на один килограмм веса 2 раза в сутки. Если же назначается пролонгированная форма препарата, кратность приема сокращают вдвое, то есть по 500 мг один раз в день для взрослого больного.

Как правило, Клацид хорошо переносится при соблюдении дозировок и курса лечения. Иногда прием препарата может сопровождаться аллергическими реакциями, диспепсическими явлениями (тошнотой, болью в животе), однако в большинстве случаев побочные эффекты все-таки минимальны, в том числе и при лечении детей. И если доктор выписал вам или вашему ребенку Клацид, не стоит тревожиться о полумифических последствиях лечения антибиотиками. Гораздо продуктивнее и безопаснее для здоровья начать лечиться — и чем быстрее, тем лучше.

Антибиотик Клацид содержит активный ингредиент кларитромицин, а также дополнительные составляющие: натрия кальция альгинат, натрия альгинат, лактоза, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, стеариновая кислота, повидон КЗО, магния стеарат.

Форма выпуска

Клацид 500 мг и 250 мг производится в виде таблеток, которые покрывает оболочка желтого цвета. Таблетки имеют овальную форму, по разрезу отмечается наличие двух слоев: желтой пленки и ядра беловатого цвета. В блистере, изготовленном из фольги, может вмещаться 7, 10 или 14 таблеток, в коробку из картона упаковывается 1, 2 или 3 таких блистера.

Фармакологическое действие

Активное вещество кларитромицин входит в группу макролидов, полусинтетических антибиотиков. Антибактериальное влияние производит за счет подавления синтеза белка бактерий. Консистенция таблетки такова, что активный ингредиент высвобождается постепенно, по ходу прохождения препарата по ЖКТ. Кларитромицин активен по отношению к изолированным и стандартным культурам бактерий. Высокий эффект отмечается при применении средства для лечения болезни легионеров, пневмонии микоплазменной этиологии. Грамотрицательные бактерии не проявляют чувствительности к кларитромицину.

Действующее вещество активно действует как антибактериальное средство против стрептококков группы А, пневмококка, золотистого стафилококка, микроорганизмов-возбудителей гемофильной инфекции, листериоза, гонореи, пневмонии, пневмохламидоза, проказы, хламидиоза, рожи, споротрихоза.

Те возбудители, которые не демонстрируют чувствительности к Оксациллину и Метициллину, также устойчивы к влиянию кларитромицина.

Также отмечено положительное воздействие кларитромицина по отношению к следующим микроорганизм (эффективность и безопасность не подтверждена в процессе клинических исследований): зеленящий стрептококк, пептококк, стрептококки группы В, С, F, G; возбудители пастереллеза птиц, коклюша, токсикоинфекций человека, угревой болезни, борреллиоза, сифилиса, энтероколита.

В процессе метаболизма кларитромицина в организме выделяется активный 14-гидроксикларитромицин, проявляющий микробиологическую активность. Метаболизм происходит в печени человека. Если человек принимал препарат регулярно, не отмечалось усиления активности его влияния.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Вещество кларитромицин связывается с белками крови хорошо. Самая большая концентрация препарата определяется на протяжении 6 часов. Чем большую дозу препарата принял пациент, тем более продолжительный период времени он выводится из организма. Количество метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается параллельно с увеличением дозы кларитромицина. Чем большей является принятая доза Клацида, тем меньше 14-гидроксикларитромицина образуется в организме.

Из организма лекарство выводится через почки и кишечник (соответственно, 40% и 30% дозы). После перорального приема кларитромицин, и его метаболит распределяется по тканям и жидкостям организма, в тканях, как правило, содержится в два раза больше препарата по сравнению с сывороткой крови.

Не требуется коррекция дозировки средства при болезнях печени. При заболеваниях почек период выведения кларитромицина из организма увеличивается. Также период выведения препарата увеличивается у людей пожилого возраста.

Показания к применению

Применение препарата Клацид показано при следующих заболеваниях и состояниях:

  • инфекционные болезни дыхательных путей, нижние отделы (пневмония, бронхит и др.);
  • инфекционные болезни дыхательных путей, верхние отделы (при ангине, синусите, фарингите и др.);
  • инфекционные поражения мягких тканей, кожных покровов (фолликулит, рожаи др.);
  • микобактериальные инфекции, которые спровоцировали Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
  • инфекции, спровоцированные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

Также практикуется прием средства с целью профилактики инфекции, спровоцированной комплексом Mycobacterium avium (MAC). Назначается с целью уменьшения частоты проявлений рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Нельзя принимать антибиотик в следующих случаях:

  • при высокой чувствительности организма к средствам группы макролидов;
  • при порфирии;
  • во время беременности и кормления грудью;
  • детям до 3-летнего возраста.

Осторожно средство назначается при нарушениях работы почек и печени.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и такие лекарственные средства: Терфенадин, цизаприд, Дигидроэрготамин, Пимозид, Эрготамин, Астемизол.

Побочные действия

Если вводится Клацид в/в или проводится пероральный прием средства, возможно проявление ряда побочных явлений. При возникновении таких эффектов после в/в введения или приема внутрь таблеток нужно обязательно сообщить об этом специалисту. Возможны следующие проявления:

  • Функции ЦНС: изменение вкусовых качеств,головные боли.
  • Система пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, диспепсия.
  • Местные реакции при введении раствора: воспалительные процессы в месте введения, флебит, боль во время пальпации.
  • Лабораторные показатели: увеличение активности ферментов печени.
Читать еще:  Как вводить преднизолон внутривенно

Кроме таких побочных явлений возможны побочные эффекты, которые проявляются реже:

Инструкция по применению Клацида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Клацида для детей и взрослых предусматривает прием средства внутрь, независимо от приема еды.

Взрослым пациентам показан прием 250 мг кларитромицина дважды в сутки. Если проводится лечение тяжелых заболеваний, микобактериальных инфекций, доза может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 14 дней.

Если для лечения назначается суспензия Клацид, инструкция по применению должна точно соблюдаться. Суспензию назначают для лечения детям, ее можно принимать вне зависимости от употребления пищи, можно принимать с молоком. Чтобы подготовить к использованию суспензию, нужно во флакон постепенно добавлять воду до метки, после чего встряхнуть. В 5 мл суспензии 60 мл содержится 125 мг кларитромицина; в 5 мл суспензии 100 мл содержится 250 мг кларитромицина. Хранить суспензию можно две недели при комнатной температуре.

Перед тем, как давать антибиотик Клацид детям, нужно тщательно взболтать суспензию. В сутки рекомендуется применять детям дозу из расчета 7.5 мг на 1 кг массы тела дважды в сутки. Наибольшая допустимая доза — 500 мг дважды в сутки. Терапия может продолжиться от 5 до 10 дней.

Передозировка

При приеме очень больших доз этого препарата у пациентов может отмечаться проявление признаков нарушения функционирования пищеварительной системы. Важно как можно быстрее удалить остатки препарата из ЖКТ, после чего проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Категорически не допускается совместное применение кларитромицина и препаратов Астемизол, Пимозид, Терфенадин, Цизаприд, так как в таком случае вероятно развитие серьезных побочных явлений. В частности, возможно проявление сердечных аритмий, в том числе фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии.

При одновременном применении кларитромицина и Эрготамина или Дигидроэрготамина вероятно острое отравление средствами группы эрготаминов. В частности, может проявляться ишемия конечностей, сосудистый спазм и др. Не допускается одновременный прием кларитромицина и алкалоидов спорыньи.

Индукторы CYP3A индуцируют метаболизм кларитромицина. Как следствие, понижается концентрация кларитромицина и его эффективность. Если одновременно применяется кларитромицин и Рифабутин, в плазме повышается концентрация Рифабутина и понижается концентрация кларитромицина.

Препараты Невирапин, Эфавиренз, Рифабутин, Рифапентин способны ускорить метаболизм кларитромицина, тем самым, снижая его концентрацию в плазме и повышая концентрацию его метаболита — 14-ОН-кларитромицина. Как следствие, терапевтическая эффективность может уменьшиться.

Снижение концентрации кларитромицина отмечается при совместном его приеме с этравирином.

Необходимо корректировать дозы препаратов при совместном приеме кларитромицина и ритонавира.

При одновременном лечении Клацидом и пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином возможно проявление выраженной гипогликемии. Следует постоянно контролировать уровень глюкозы.

При одновременном приеме антибиотика с Хинидином, Дизопирамидом возможна желудочковая тахикардия.

С осторожностью нужно принимать кларитромицин тем, кто получает лекарства — субстраты изофермента CYP3A, а также в комбинации со статинами.

Противопоказано одновременное лечение кларитромицином и Симвастатином.

Важно контролировать состояние пациента при совместном лечении Варфарином и кларитромицином ввиду вероятности кровотечений.

При совместном приеме кларитромицина и тадалафила, силденафила, варденафила есть необходимость уменьшить дозировку последних препаратов.

Одновременное лечение антибиотиками и теофиллином или карбамазепином ведет к повышению концентрации этих лекарств в кровотоке.

При применении кларитромицина и триазолама вероятно влияние на ЦНС, как следствие, развивается сонливость и спутанность сознания.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и колхицин людям, у которых нарушены функции печени или почек.

При одновременном лечении кларитромицином и Дигоксином действие последнего усиливается. Необходим постоянный контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Отмечается двунаправленное воздействие препаратов при одновременном приеме кларитромицина и атазанавира, а также кларитромицина и итраконазола, кларитромицина и саквинавира.

При лечении одновременно антибиотиком и Амлодипином, Верапамилом, дилтиаземом возрастает вероятность развития артериальной гипотензии.

Условия продажи

В аптеках антибиотик продается по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь антибиотик от доступа детей, хранить его следует при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Срок хранения антибиотика — 3 года.

Особые указания

У людей с болезнями печени может отмечаться изменение показателей ферментов сыворотки крови, от чего таблетки нужно назначать осторожно.

Осторожно назначается людям, параллельно принимающим другие лекарства, которые метаболизируются печенью.

При продолжительном лечении антибиотиками возможно образование колоний с большим количеством нечувствительных грибов и бактерий.

При хронических болезнях печени нужно регулярно контролировать ферменты сыворотки крови.

Возможно проявление псевдомембранозного колита при лечении антибиотиком. Также возможно изменение нормальной микрофлоры кишечника.

Осторожно следует назначать лекарство людям, тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией, гипомагниемией. Нужно постоянно контролировать ЭКГ, определяя увеличение интервала QT.

Возможно усиление симптомов миастении у людей, которые принимают кларитромицин.

В порошке для приготовления суспензии Клацид содержится сахароза, что следует учесть людям, страдающим сахарным диабетом.

При лечении кларитромицином нужно осторожно управлять транспортом и выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания.

Клацид при пневмонии

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов

Клацид — оригинальный кларитромицин производства компании Эбботт — является полусинтетическим 14-членным макролидом последней генерации.
Важной особенностью Клацида является образование в организме активного метаболита — 14-гидрокси-кларитромицина, — который также обладает антибактериальной активностью. На большинство микроорганизмов метаболит действует примерно в 2 раза слабее, но против H.influenzae он более активен, чем кларитромицин, как in vitro, так и in vivo. В отношении многих возбудителей антибиотик и метаболит проявляют аддитивный эффект, а на такие патогены, как H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., некоторые стрептококки и стафилококки, действуют синергидно. Благодаря наличию активного метаболита Клацид является одним из двух макролидов, оказывающим клинически значимый эффект в отношении гемофильной палочки. На большинство микроорганизмов он действует бактериостатически, но может проявлять бактерицидный эффект против S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila и M.avium. Кларитромицин обладает постантибиотическим эффектом в отношении S.pyogenes, S.aureus, S.pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы), H.influenzae, M.catarrhalis и L.pneumophila, который может продолжаться от 2 до 10 часов.

Клацид обладает широким спектром действия
Клацид является антибиотиком широкого спектра действия, оказывая «сбалансированный» антибактериальный эффект, проявляя активность против патогенов, имеющих как вне (Гр+ и Гр-), так и внутриклеточную локализацию. Клацид обладает максимальной активностью среди макролидов в отношении S. aureus, S. pyogenes и S. pneumoniae – наиболее частого возбудителя внебольничной пневмонии (1). Клацид обладает самой высокой чувствительностью среди макролидов к H. pilory.

Клацид не оказывает действия на E. Coli, поэтому не вызывает клинически значимых нарушений со стороны нормальной кишечной микрофлоры (2)

Клацид обеспечивает высокие концентрации в очаге инфекции

Кларитромицин обладает способностью активно проникать в ткани респираторного тракта и создавать там концентрации, многократно превышающие плазменные. Это позволяет существенно повысить эффективность терапии и даже в ряде случаев преодолеть резистентность, продемонстрированную in vitro.(11 )

Доказанный выраженный иммуномодулирующий (противовоспалительный эффект)

Установлено, что Клацид способен взаимодействовать с иммунной системой макроорганизма. Так, он повышает фагоцитарную активность нейрофилов и макрофагов, причем в большей степени, чем эритромицин и джосамицин. Выявлен синергидный бактерицидный эффект при сочетании кларитромицина с комплементом сыворотки. Кроме того, в присутствии кларитромицина увеличивается активность Т-киллеров, что, вероятно, имеет значение при лечении бактериальных инфекций, осложненных вирусными суперинфекциямиь (1). В клинических исследованиях показано, что Клацид способен снижать системную воспалительную реакцию при сепсисе, ИВЛ-ассоциированной пневмонии, а также после проведения «больших» операций (4,5) Также иммуномодулирующее действие Клацида доказано при длительной терапии пациентов с диффузным панбронхиолитом и муковисцидозом. Применение клацида в этой популяции позволяло улучшить функции внешнего дыхания и существенно увеличить выживаемость пациентов (6) По данным ряда исследований Клацид обладает собственным противовоспалительным действием за счет снижения продукции медиаторов воспаления – ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8, ФНО, молекул межклеточной адгезии ICAM, Е-селетина и др.(10) По данным G.Zhanel и соавт., Противовоспалительный эффект КЛАЦИДа сопоставим с действием НПВС (16)

Уникальный механизм муколитического эффекта

Оказывая прямое действие на синтез муцина (ингибирование синтеза белка MUC5AC), Клацид уменьшает гиперсекрецию слизи и снижает образование мокроты. (7,8) По данным Macleod C et al при использовании Клацида потребность в дополнительной муколитической терапии снижается в 1,7 раз. (9)

Воздействие на биопленки

Как известно, ряд тяжелых госпитальных инфекций, в частности вызванных P. aeruginosa, метициллин резистентным золотистым стаффилококком (MRSA), E. coli и др., протекают с формированием биопленок. Биопленки многократно (в стони-тысячи) раз повышают резистентность возбудителей, находящихся под их защитой, к препаратам, традиционно использующимся для лечения упомянутых инфекций.12 Клацид разрушает полисахаридный матрикс биопленок, увеличивая проницаемость биопленки для специфических этиотропных препаратов и, таким образом, при добавлении к стандартной терапии значительно увеличивает эффективность.13,14,15 Важно отметить, что свойство Клацида разрушать матрикс биопленок не зависит от наличия или отсутствия активности в отношении возбудителя, образующего пленку. В частности, Клацид в терапевтических концентрациях не обладает действием на синегнойную палочку, и тем не менее в ряде исследований продемонстрировал способность разрушать биопленки, образованные этим микроорганизмом.14,15

Показания к применению

Клацид показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей ;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
    Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

    Клацид — единственный кларитромицин, у котрого есть детская и парэентеральная форма.

    Доказанный широкий спектр действия, высокие концентрации в очаге инфекции, сверх того муколитический и иммуномодулирующий (противовоспалительный) эффекты (1, 2, 5-8)

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector