Левофлоксацин и офлоксацин отличия

Аналоги Левофлоксацина — дешевые аналоги, заменители, сравнение

Заменители антибиотиков необходимы для предотвращения аллергических реакций на составляющие, и исключить серьёзные последствия для организма из-за высокой токсичности.

Многие аналоги Левофлоксацина отечественные или зарубежные, имеют идентичное действующее вещество, но отличаются вспомогательными компонентами и ценовой политикой.

Сегодня мы расскажем, какие существуют дешёвые заменители, их цена, страна производитель. Стоимость на лекарство составляет примерно 140-710 рублей в зависимости от формы выпуска и кто выпустил.

Чем заменить

Прежде чем найти прототип антибиотику, должны посоветоваться с врачом. Он определит необходимую дозировку, исходя из сложности протекания болезни, возраста и весовой категории.

Некоторые аналоги могут не подойти, так как имеют слабое действие, чем «Левофлоксацин». На рынке фармацевтики представлен довольно широкий выбор недорогой замены лекарственного средства.

Выпускается в различных формах и объёмах. На основе действующего вещества «левофлоксацин» произведено много медикаментов в виде таблеток, капель и жидкости для инъекций. Каждое лекарственный препарат оказывает конкретное действие на нужный орган.

В тяжёлых случаях врачи чаще выписывают в виде растворов для в/в инъекций, они быстро абсорбируются в крови и могут не вызывать побочные действия со стороны пищеварения, как таблетированная форма.

Перед применением любого препарата необходимо ознакомиться с инструкцией, составом и побочными эффектами.

Самые распространённые аналоги:

«Таваник» (Tavanic). Антибактериальное средство выпускается в виде таблеток и инъекций. Стоимость варьирует от 650 – 1650 рублей в зависимости от формы препарата.

«Ципрофлоксацин» (Ciprofloxacinum). Дешёвый антибактериальное средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается – капли, растворы, таблетки, капсулы. Цена на лекарство недорогая варьирует от 20 рублей.

«Элефлокс» (Eleflox). Импортный индийский антибиотик. Таблетированная форма по 250-500 мг и р-ра для инфузий 100 мл. Цена варьирует от 357-571 рубл.

«Офлоксацин» (Ofloxacin). Антибиотик отечественного производства. В некоторых не осложнённых случаях выступает альтернативой Левофлоксацина. Выпускается: таблетки по 200 и 400 мг действующего вещества (цена от 32-62 рублей), жидкость для в/в введения 0,1 л (от 55 рубл.).

Ципрофлоксацин

Какой лучше выбрать, определяет врач в каждом случае индивидуально. При выборе лекарства нужно учитывать степень тяжести недуга, безопасность, финансовые возможности и терапевтический эффект.

Многие специалисты чаще отдают предпочтение Левофлоксацину, он довольно результативный, имеет ярко выраженное антибактериальное влияние на пневмококковые инфекции и грамположительные микробы.

Хотя некоторые возбудители устойчивы к препарату, поэтому иногда отдают предпочтение Ципрофлоксацину. Эти лекарственные средства быстро абсорбируются в ЖКТ.

Ограничения в еде – кисломолочные продукты, способствуют замедлению всасывания лекарства. Легко употреблять, назначают по 1 т.*2р./сутки.

Побочные явления идентичны. Отличия в стоимости, так цена «Ципрофлоксацина» варьирует от 45 рублей, а «Левофлоксацин» от 140.

Первый относится к группе хинолонов/фторхинолонов и является антибиотиком широкого спектра действия III поколения. Его назначают при инфекционных недугах протекающие в лёгкой и средней степени тяжести, вызванные болезнетворными микробами.

Назначают для лечения острого синусита, органов дыхания, пневмонии и при инфекционных процессах мочеполовой сферы. Регенерирует кожу и мягкие ткани. Стоимость достаточно высока. Выпускается не только в таблетированной форме, но и в виде раствора.

Офлоксацин

Антибиотик II поколения относится к фторхинолоновой группе, который борется с грамположительными и грамотрицательными бактериями.

  • Синусит в острой форме.
  • Лёгочные недомогания, бронхит, пневмония.
  • Болезни мочеполовой системы.
  • Воспаление предстательной железы.
  • Инфекции кожных покровов.
  • Патологические процессы ЖКТ.

Оба относятся к антибиотикам фторхинолонам, но Левофлоксацин является молодым антибактериальным препаратом III поколения. Поэтому его активность намного выше, чем Офлоксацин.

Но если патология протекает в лёгкой форме, например, первичный цистит, препарат способен, быстро справится с болезнью за 3-5 дней. Но у него достаточно много побочных эффектов, поэтому самостоятельное назначение строго запрещено.

Действующее вещество


Все препараты, которые сегодня представлены в статье, базируются на общем – левофлоксацин. Он активен против большого количества возбудителей:

  • Энтерококк.
  • Палочка дифтерийная.
  • Стафилококк.
  • Стрептококк (агалактия).
  • Уреаплазма.
  • Хламидиоз.
  • Пневмококк.
  • Клебсиелла.
  • Шигелла.
  • Нейссерии.
  • Сальмонелла.
  • Протеи.

Назначается при патологических процессах лёгких (пневмония), туберкулёзе, анаэробных возбудителях. Успешно используется в терапии ЛОР заболеваний (гайморит, синусит, отит), мужчинам выписывают при воспалительных процессах в предстательной железе (простатите).

В офтальмологической практике при болезнях глаз, препарат на основе действующего вещества выпускают во флаконах с дозатором-пипеткой. Рекомендуется применять в урологии и гинекологии, при заболеваниях мочевыделительной системы (хронический пиелонефрит, цистит, уретрит).

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Грудное вскармливание, период беременности.
  • Эпилептические припадки.
  • Возрастные ограничения: дети до 18 лет и старше 65.
  • Мигрень.
  • Головокружение, тошнота, рвотные позывы.
  • Нестабильное АД, нарушение ритма.
  • Аллергические реакции.
  • Снижение зрения.
  • Бессонница.

В чем разница между Левофлоксацином и Ципрофлоксацином?

Большой популярностью в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний пользуются фторхинолоны. Часто врачи назначают Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, сравнение этих препаратов поможет определить, в каких случаях тот или иной медикамент окажет положительное действие.

Большой популярностью в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний пользуются Левофлоксацин или Ципрофлоксацин.

Характеристика Левофлоксацина

Левофлоксацин — синтетически созданный антибиотик-фторхинолон. В качестве действующего вещества препарата выступает изомерный аналог офлоксацина. Одна таблетка содержит 250 мг левофлоксацина гемигидрата.

Показаниями к применению являются инфекционные болезни, вызываемые чувствительной микрофлорой:

  • острые синуситы;
  • хронический бронхит в острой стадии;
  • воспаление легких;
  • инфекции мочевыделительного тракта;
  • простатиты;
  • инфекционные поражения кожи;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта.

Средняя суточная доза при пероральном приеме составляет 500 мг.

Не назначается, если у пациента наблюдаются аллергические реакции на один из компонентов, входящих в состав препарата.

Также противопоказан при таких клинических картинах:

  • эпилепсия;
  • проблемы с сухожилиями при применении фторхинолов.

Не используют лекарственное средство в педиатрии (возможно нарушение суставного хряща).

Не проводят лечение медикаментами в период беременности и грудного вскармливания.

В редких случаях могут наблюдаться следующие отрицательные последствия:

  • кандидоз;
  • микозы;
  • воспаление и дистрофия ткани сухожилия, разрывы;
  • снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов или эритроцитов;
  • анафилактический шок;
  • анорексия, гипогликемия;
  • нарушение сна, нервозность, раздражительность;
  • расстройство вкуса;
  • тремор конечностей;
  • вертиго, звон в ушах;
  • тахикардия, артериальная гипотензия, удлинения интервала QT;
  • бронхоспазм, нехватка воздуха, аллергический пневмонит;
  • тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
  • гепатит, желтуха;
  • сыпь, зуд, ангионевротический отек, гипергидроз;
  • нарушение почечных функций;
  • астения, пирексия, боль в груди, спине, конечностях;
  • приступы порфирии.

После приёма Левофлоксацина, в редких случаях могут наблюдаться следующие отрицательные последствия: кандидоз, микозы.

При употреблении препарата в больших дозах, чем рекомендовано, могут появиться такие симптомы:

  • головокружение, потеря сознания;
  • судороги;
  • удлинение QT-интервала.

При передозировке нужно сразу прекратить прием медикамента, обратиться к врачу, сделать ЭКГ.

Диализ неэффективен, потому что антидот отсутствует. Лечение может быть только симптоматическим.

Характеристика Ципрофлоксацина

Основное действующее вещество препарата — ципрофлаксацин. В состав медикамента входят вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, диоксиды титана и кремния, стеарат магния и лецитин.

Читать еще:  Как бороться с храпом у мужчин

Показаниями к применению лекарственного препарата являются:

  • острый бронхит, обострения заболевания в хронической форме;
  • тяжелая форма туберкулеза;
  • легочное воспаление;
  • инфекции, развивающиеся вследствие муковисцидоза;
  • воспаление среднего уха — отит;
  • гаймориты;
  • фронтит;
  • фарингит;
  • тонзиллит;
  • усложненные инфекции и воспаления мочевой системы;
  • хламидиоз;
  • гонорея;
  • инфекционные заболевания ЖКТ;
  • инфекционные кожные повреждения, ожоги, язвы и ряд других.

Лекарственное средство может применяться при лечении послеоперационных инфекционных осложнений.

Нельзя принимать Ципрофлоксацин при аллергических реакциях на главное и вспомогательные составляющие медикамента, a также одновременном применении тизанидина.

Противопоказано применять беременным женщинам и кормящим грудью.

  • жидкий стул;
  • рвотные позывы;
  • эозинофилия;
  • грибковые суперинфекции;
  • отсутствие аппетита;
  • возбуждение;
  • гиперактивность;
  • головные боли;
  • нарушения вкуса;
  • головокружение;
  • расстройства сна;
  • метеоризм;
  • боли в области желудка/кишечника;
  • повышенная активность ферментов печени;
  • зуд;
  • костно-мышечные боли;
  • суставные боли;
  • сыпь, крапивная лихорадка;
  • повышение температуры, усталость;
  • изменение количества лейкоцитов;
  • воспаление ободочной кишки;
  • снижение количества тромбоцитов;
  • повышение уровня сахара;
  • аллергические реакции;
  • депрессия c появлением суицидальных мыслей;
  • патологические сновидения;
  • изменения чувствительности;
  • дрожание;
  • судороги;
  • нарушение зрения;
  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • обморок;
  • нарушения работы печени;
  • удушье;
  • желтуха, гепатит;
  • непереносимость солнечного света (фоточувствительность);
  • повышенный мышечный тонус.

Ципрофлоксацин противопоказано применять беременным женщинам и кормящим грудью.

При превышении дозы лекарства нужно прекратить прием и обратиться за медицинской помощью.

Симптомы передозировки могут быть следующими:

  • головная боль;
  • усталость;
  • спутанность сознания;
  • головокружения;
  • судороги;
  • галлюцинации;
  • чувство дискомфорта в животе;
  • появление кристаллов, крови в моче;
  • нарушение работы почек/печени.

B качестве первой помощи рекомендуется промыть желудок, принять антациды.

Сравнение препаратов

Ципрофлоксацин и Левофлоксацин — медикаменты-аналоги. Они применяются в области пульмонологии и отоларингологии. Их используют в терапии болезней, связанных с воспалением ЛОР-органов, респираторные инфекции тоже не являются исключением. При этом в состав препаратов входят разные действующие вещества, поэтому между лекарственными средствами есть различия.

Оба медикамента принадлежат к антибиотикам из ряда фторхинолонов. Левофлоксацин и Ципрофлоксацин имеют схожее предназначение, поэтому и спектр действий их идентичен.

Лекарственные средства имеют одинаковые формы выпуска:

  • таблетки;
  • раствор (для инъекций и для инфузий);
  • капли (глазные и ушные).

Препараты хорошо переносятся организмом и хорошо всасываются при употреблении внутрь. Побочные реакции возникают редко и с одинаковой периодичностью. Отрицательные последствия тоже схожи.

В чем разница

Действующее вещество Левофлоксацина — левофлоксацин, главный компонент Ципрофлоксацина — офлоксацин. Первый является новым медикаментом, а второй относится к препаратам первого поколения, поэтому часть болезнетворных бактерий выработали устойчивость к нему.

Новый препарат совместим с другими медикаментами, у Ципрофлоксацина при взаимодействии с иными составами уровень активности снижается.

Что дешевле

Любая форма Ципрофлоксацина дешевле, чем оппонента. Например, средняя стоимость упаковки таблеток первого — 80 руб., второго — 250 руб.

Можно ли заменить Левофлоксацин на Ципрофлоксацин

Левофлоксацин можно заменить на Ципрофлоксацин, если бактерии, которые вызвали заболевание, восприимчивы к последнему. Перед тем как произвести замену, лучше проконсультироваться с врачом.

Что лучше — Левофлоксацин или Ципрофлоксацин

Левофлоксацин, являясь препаратом нового поколения, обладает более высокой эффективностью. Некоторые возбудители, которые устойчивы к оппоненту, не могут противостоять Левофлоксацину. Он более активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, пневмококковой инфекции и атипичных микроорганизмов.

Отзывы пациентов

Алиса, 34 года, Нижний Новгород

Познакомиться с препаратом Ципрофлоксацин пришлось по совету хирурга. Он прописал его, когда воспалился гидроденит, и после операции пришлось пропить курс этого антибиотика. Помогает медикамент быстро и хорошо, никаких побочных эффектов на себе не ощутила (в отличие от действия других антибиотиков). Также у него демократичная цена в сравнении со многими другими антибактериальными средствами. К положительным чертам можно отнести и то, что его не надо хранить в особых условиях. Он выпускается в виде таблеток среднего размера, которые удобно принимать.

Игорь, 36 лет, Ростов-на-Дону

Левофлоксацин прописали при бронхите. Был сильный кашель, и мокрота не выходила. После 3 дней приема наступило облегчение. Откашливаться стало легче, мокрота стала выходить, стало легче дышать. Спектр действия этого препарата большой. Матери прописали его, когда она заболела гайморитом. Принимала его долго, но все прошло. Хорошее средство от большинства болезней. Побочных эффектов не обнаружили. После его приема чувствовали себя отлично.

Ирина, 38 лет, Волгоград

Принимала Левофлоксацин во время лечения гайморита. Сначала назначили другой антибиотик, но после курса его приема состояние не улучшилось. Пришлось принимать следующим курсом этот антибиотик и делать уколы. На третий день лечения дела пошли на поправку. Гайморит вылечила, но подорвала желудок. Это только из-за Левофлоксацина, потому что пришлось пропить 2 антибиотика подряд. Но, как объяснил врач, этот препарат мощный, поэтому негативные последствия сильнее. Восстанавливать ЖКТ пришлось потом больше месяца.

Отзывы врачей о Левофлоксацине и Ципрофлоксацине

Рита, 39 лет, гинеколог, Москва

Ципрофлоксацин относится к антибиотикам группы фторхинолонов. Выпускается как в виде таблеток, так и в виде раствора для инъекций. В своей практике часто назначаю препарат для лечения различных воспалительных заболеваний органов малого таза. Курс лечения и форма приема препарата подбираются индивидуально.

Ашот, 35 лет, гатсроэнтеролог, Владивосток

Левофлоксацин — хороший антибиотик широкого спектра действия, средняя цена, минимальные побочные действия, хороший результат. Данный антибиотик назначается широко, в частности в гастроэнтерологии при множестве заболеваний, при которых требуется санация кишечника, результат всегда есть.

Владимир, 42 года, гинеколог, Санкт-Петербург

Левофлоксацин — хороший и эффективный препарат. Может использоваться при лечении половых инфекций. Подходит для забывчивых и занятых людей из-за кратности приема. Отличное соотношение цена/качество. Высокий процент излеченности от инфекций, передаваемых половым путем.

Аналоги Левофлоксацина — дешевые аналоги, заменители, сравнение

Заменители антибиотиков необходимы для предотвращения аллергических реакций на составляющие, и исключить серьёзные последствия для организма из-за высокой токсичности.

Многие аналоги Левофлоксацина отечественные или зарубежные, имеют идентичное действующее вещество, но отличаются вспомогательными компонентами и ценовой политикой.

Сегодня мы расскажем, какие существуют дешёвые заменители, их цена, страна производитель. Стоимость на лекарство составляет примерно 140-710 рублей в зависимости от формы выпуска и кто выпустил.

Чем заменить

Прежде чем найти прототип антибиотику, должны посоветоваться с врачом. Он определит необходимую дозировку, исходя из сложности протекания болезни, возраста и весовой категории.

Некоторые аналоги могут не подойти, так как имеют слабое действие, чем «Левофлоксацин». На рынке фармацевтики представлен довольно широкий выбор недорогой замены лекарственного средства.

Выпускается в различных формах и объёмах. На основе действующего вещества «левофлоксацин» произведено много медикаментов в виде таблеток, капель и жидкости для инъекций. Каждое лекарственный препарат оказывает конкретное действие на нужный орган.

В тяжёлых случаях врачи чаще выписывают в виде растворов для в/в инъекций, они быстро абсорбируются в крови и могут не вызывать побочные действия со стороны пищеварения, как таблетированная форма.

Перед применением любого препарата необходимо ознакомиться с инструкцией, составом и побочными эффектами.

Самые распространённые аналоги:

«Таваник» (Tavanic). Антибактериальное средство выпускается в виде таблеток и инъекций. Стоимость варьирует от 650 – 1650 рублей в зависимости от формы препарата.

«Ципрофлоксацин» (Ciprofloxacinum). Дешёвый антибактериальное средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается – капли, растворы, таблетки, капсулы. Цена на лекарство недорогая варьирует от 20 рублей.

«Элефлокс» (Eleflox). Импортный индийский антибиотик. Таблетированная форма по 250-500 мг и р-ра для инфузий 100 мл. Цена варьирует от 357-571 рубл.

«Офлоксацин» (Ofloxacin). Антибиотик отечественного производства. В некоторых не осложнённых случаях выступает альтернативой Левофлоксацина. Выпускается: таблетки по 200 и 400 мг действующего вещества (цена от 32-62 рублей), жидкость для в/в введения 0,1 л (от 55 рубл.).

Читать еще:  Лечение голосовых связок в домашних условиях

Ципрофлоксацин

Какой лучше выбрать, определяет врач в каждом случае индивидуально. При выборе лекарства нужно учитывать степень тяжести недуга, безопасность, финансовые возможности и терапевтический эффект.

Многие специалисты чаще отдают предпочтение Левофлоксацину, он довольно результативный, имеет ярко выраженное антибактериальное влияние на пневмококковые инфекции и грамположительные микробы.

Хотя некоторые возбудители устойчивы к препарату, поэтому иногда отдают предпочтение Ципрофлоксацину. Эти лекарственные средства быстро абсорбируются в ЖКТ.

Ограничения в еде – кисломолочные продукты, способствуют замедлению всасывания лекарства. Легко употреблять, назначают по 1 т.*2р./сутки.

Побочные явления идентичны. Отличия в стоимости, так цена «Ципрофлоксацина» варьирует от 45 рублей, а «Левофлоксацин» от 140.

Первый относится к группе хинолонов/фторхинолонов и является антибиотиком широкого спектра действия III поколения. Его назначают при инфекционных недугах протекающие в лёгкой и средней степени тяжести, вызванные болезнетворными микробами.

Назначают для лечения острого синусита, органов дыхания, пневмонии и при инфекционных процессах мочеполовой сферы. Регенерирует кожу и мягкие ткани. Стоимость достаточно высока. Выпускается не только в таблетированной форме, но и в виде раствора.

Офлоксацин

Антибиотик II поколения относится к фторхинолоновой группе, который борется с грамположительными и грамотрицательными бактериями.

  • Синусит в острой форме.
  • Лёгочные недомогания, бронхит, пневмония.
  • Болезни мочеполовой системы.
  • Воспаление предстательной железы.
  • Инфекции кожных покровов.
  • Патологические процессы ЖКТ.

Оба относятся к антибиотикам фторхинолонам, но Левофлоксацин является молодым антибактериальным препаратом III поколения. Поэтому его активность намного выше, чем Офлоксацин.

Но если патология протекает в лёгкой форме, например, первичный цистит, препарат способен, быстро справится с болезнью за 3-5 дней. Но у него достаточно много побочных эффектов, поэтому самостоятельное назначение строго запрещено.

Действующее вещество


Все препараты, которые сегодня представлены в статье, базируются на общем – левофлоксацин. Он активен против большого количества возбудителей:

  • Энтерококк.
  • Палочка дифтерийная.
  • Стафилококк.
  • Стрептококк (агалактия).
  • Уреаплазма.
  • Хламидиоз.
  • Пневмококк.
  • Клебсиелла.
  • Шигелла.
  • Нейссерии.
  • Сальмонелла.
  • Протеи.

Назначается при патологических процессах лёгких (пневмония), туберкулёзе, анаэробных возбудителях. Успешно используется в терапии ЛОР заболеваний (гайморит, синусит, отит), мужчинам выписывают при воспалительных процессах в предстательной железе (простатите).

В офтальмологической практике при болезнях глаз, препарат на основе действующего вещества выпускают во флаконах с дозатором-пипеткой. Рекомендуется применять в урологии и гинекологии, при заболеваниях мочевыделительной системы (хронический пиелонефрит, цистит, уретрит).

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Грудное вскармливание, период беременности.
  • Эпилептические припадки.
  • Возрастные ограничения: дети до 18 лет и старше 65.
  • Мигрень.
  • Головокружение, тошнота, рвотные позывы.
  • Нестабильное АД, нарушение ритма.
  • Аллергические реакции.
  • Снижение зрения.
  • Бессонница.

Возможности клинического применения левофлоксацина

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Читать еще:  Лампа минина фото

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина
  • S. pneumoniae
  • Стрептококки
  • Стафилококки
  • Хламидии
  • Микоплазма
  • Легионелла
  • H. parainfluenzae
  • M. catarrhalis
  • K. pneumoniae
  • B. pertussis
  • Иерсинии
  • Сальмонеллы
  • Citrobacter spp.
  • E. coli
  • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
  • P. mirabilis, vulgaris
  • Neisseria spp.
  • C. perfringens
  • B. urealyticus
  • Энтерококки
  • Листерии
  • Peptococcus
  • Peptostreptococcus
  • S. spp.
  • S. marcescens
  • H. influenzae
  • P. aeruginosa
  • C. difficile
  • Pseudomonas spp.
  • Фузобактерии
  • Грибы
  • Вирусы
  • M. morgani
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector