Левофлоксацин побочные эффекты

Левофлоксацин побочные эффекты

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo:

  • Аэробные грам-положительные микроорганизмы:
    • Corynebacterium diphtheriae.
    • Enterococcus faecalis.
    • Enterococcus spp.
    • Listeria monocytogenes.
    • Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллин-чувствительные (метициллин-умеренно чувствительные)].
    • Staphylococcus aureus methi-S.
    • Staphylococcus epidermidis methi-S.
    • Staphylococcus spp (CNS).
    • Streptococci группы С и G.
    • Streptococcus agalactiae.
    • Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-чувствителъные/-умеренно чувствительные/­резистентные).
    • Streptococcus pyogenes.
    • Viridans streptococci peni-S/R.
  • Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
    • Acinetobacter baumannil.
    • Acinetobacter spp.
    • Actinobacillus actinomycetemcomitans.
    • Citrobacter freundii.
    • Eikenella corrodens.
    • Enterobacter aerogenes.
    • Enterobacter agglomerans.
    • Enterobacter cloacae.
    • Enterobacter spp.
    • Escherichia coli.
    • Gardnerella vaginalis.
    • Haemophilus ducreyi.
    • Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/-резистентные).
    • Haemophilus parainfluenzae.
    • Helicobacter pylori.
    • Klebsiella oxytoca.
    • Klebsiella pneumoniae.
    • Klebsiella spp.
    • Moraxela catarrhalis /b+/b-.
    • Morganella morganii.
    • Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG.
    • Neisseria meningitidis.
    • Pasteurella conis.
    • Pasteurella dagmatis.
    • Pasteurella multocida.
    • Pasteurella spp.
    • Proteus mirabilis.
    • Proteus vulgaris.
    • Providencia rettgeri.
    • Providencia stuartii.
    • Providencia spp.
    • Pseudomonas aeruginosa.
    • Pseudomonas spp.
    • Salmonella spp.
    • Serratia marcescens.
    • Serratia spp.
  • Анаэробные микроорганизмы:
    • Bacteroides fragilis.
    • Bifidobacterium spp.
    • Clostridium perfringens.
    • Fusobacterium spp.
    • Peptostreptococcus.
    • Propionibacterum spp.
    • Veilonella spp.
  • Другие микроорганизмы:
    • Bartonella spp.
    • Chlamydia pneumoniae.
    • Chlamydia psittaci.
    • Chlamydia trachomatis.
    • Legionella pneumophila.
    • Legionella spp.
    • Mycobacterium spp.
    • Mycobacterium leprae.
    • Micobacterium tuberculosis.
    • Mycoplasma hominis.
    • Mycoplasma pneumoniae.
    • Ricketsia spp.
    • Ureaplasma urealyticum.
  • Фармакокинетика

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,3 ч, период полувыведения — 6-8 ч.

    Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4% с калом в течение 72ч.

  • Показания к применению
    • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
      • Острый синусит.
      • Обострение хронического бронхита.
      • Внебольничная пневмония .
      • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).
      • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
      • Простатит.
      • Инфекции кожных покровов и мягких тканей.
      • Септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями.
      • Интраабдоминальная инфекция.
  • Способ применения и дозы

    Препарат принимают один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

      Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек

    Клиренс креатинина > 50 мл/мин. Рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

      Синусит (воспаление придаточных пазух носа)

    По 500 мг 1 раз в день — 10 -14 дней.

    Обострение хронического бронхита

    По 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-10 дней.

    Внебольничная пневмония

    По 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.

    Неосложненные инфекции мочевыводящих путей

    По 250 мг 1 раз в день — 3 дня.

    Простатит

    По 500 мг — 1 раз в день — 28 дней.

    Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

    По 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней.

    Инфекции кожи и мягких тканей

    По 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.

    Септицемия/бактериемия

    По 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день — 10-14 дней.

    Интраабдоминальная инфекция

    По 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

    Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек

    Левофлоксацин

    Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Levofloxacin

    Код ATX: J01MA12

    Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

    Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

    Актуализация описания и фото: 12.08.2019

    Цены в аптеках: от 50 руб.

    Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

    Форма выпуска и состав

    Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

    • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
    • Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
    • Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

    В состав 1 таблетки входит:

    • Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
    • Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

    Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

    В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

    • Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
    • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

    В состав 1 мл капель глазных входит:

    • Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
    • Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

    К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

    • аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
    • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
    • анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
    • другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

    Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

    • анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
    • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
    • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

    Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

    • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
    • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
    • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
    • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

    В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

    Фармакокинетика

    При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

    Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

    В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

    Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

    Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

    Показания к применению

    Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

    • Острый синусит (таблетки);
    • Обострение хронического бронхита (таблетки);
    • Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
    • Бактериальный простатит;
    • Внебольничная пневмония;
    • Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
    • Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
    • Интраабдоминальные инфекции;
    • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

    Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

    Противопоказания

    • Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
    • Беременность и период лактации;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

    Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

    • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
    • Эпилепсия;
    • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
    • Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
    • Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

    Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка

    Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

    Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

    Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

    • Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
    • Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
    • Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
    • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
    • Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
    • Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
    • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
    • Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
    • Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
    • Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

    Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

    Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Контакты для обращений:

    Лекарственные формы

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левофлоксацин

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

    5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.

    Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

    5 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

    Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

    Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

    Фармакокинетика

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах— 1,3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.

    Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

    Показания препарата Левофлоксацин

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • острый синусит;
    • обострение хронического бронхита;
    • внебольничная пневмония;
    • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
    • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • простатит;
    • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
    • септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
    • интраабдоминальная инфекция.

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня; простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

    Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

    Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

    Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

    Побочное действие

    Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

    Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье; очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. «Особые указания»), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. «Особые указания»).

    Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

    Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко — беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко — сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала Q-T.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко — разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. «Особые указания»), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).

    Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

    Со стороны органов кроветворения: иногда — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия; панцитопения.

    Прочие: иногда — общая слабость; очень редко — лихорадка.

    Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

    Противопоказания к применению

    • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
    • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
    • эпилепсия;
    • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
    • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
    • беременность и период лактации.

    С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Читать еще:  Календарь прорезывания зубов
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector