Содержание

Левофлоксацин внутримышечно

Левофлоксацин

Левофлоксацин (форма – таблетки) соответствует группе противомикробные препараты для системного применения. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Левофлоксацин – официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:Левофлоксацин.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

левофлоксацин – 250 мг или 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат – 256,23 мг и 512,46 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.

гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль, полиэтиленоксид), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,3 ч., период полувыведения – 6-8 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. – в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность и период лактации. С осторожностьюПрепарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня.

Простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.

Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день – 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. Побочное действие

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

Инструкция по применению ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, вода д/и.

100 мл — бутылки для кровезаменителей (1) — пачки картонные.
100 мл — бутылки для кровезаменителей (56) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Препарат активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов:

  • аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;
  • аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter spp (включая Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia retgeri, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.;
  • анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
  • анаэробные грамотрицательные бактерии: Bartonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;
  • внутриклеточные паразиты: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного в/в введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmax составляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при 500мг/сут и составляет 6.4±0.8 мг/мл. Средний Vd составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-3 раза выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, плохо проникает в спинно-мозговую жидкость. На 24-38% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно почками с мочой в неизменном виде — 87% дозы в течение 48 ч и незначительно с фекалиями — менее 4% за 72 ч. Около 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. T1/2 после в/в введения составляет 6-7 ч. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T1/2 — до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Показания к применению

Терапия бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых:

  • внебольничная пневмония, в т.ч. с бактериемией;
  • простатит;
  • острый пиелонефрит;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • сибирская язва.

Режим дозирования

Лекарственное средство вводят в/в капельно медленно. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Левофлоксацина 500 мг/100 мл должна составлять не менее 60 мин и по крайней мере 30 мин при инфузии левофлоксацина 250 мг/50 мл. Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение данным лекарственным средством рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Режим дозирования левофлоксацина у взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин):

  • внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза в сут.;
  • простатит: 500 мг 1 раз в сут.;
  • острый пиелонефрит: 500 мг 1 раз в сут.;
  • инфекция желчевыводящих путей: 500 мг 1 раз в сут. При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию желчевыводящих путей возможно сочетание левофлоксацина с антибактериальными средствами группы нитроимидазолов;
  • сибирская язва: левофлоксацин парентерально инфузия 500 мг 1 раз в сут. с последующим переходом при стабилизации состояния пациента на пероральный прием 500 мг 1 раз в сут. Длительность лечения составляет 8 недель.

Больные с почечной недостаточностью:

Левофлоксацин инфузии : инструкция по применению

100 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата, в пересчете на безводный 100% левофлоксацин 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота соляная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС J01M A12.

Назначают для лечения бактериальных воспалительных процессов у взрослых, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, эпилепсия, побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата необходимо провести пробу на чувствительность. Препарат для внутривенного введения применяют в течение 3:00 после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не нужен. При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить не более 3 суток без защиты от света. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек ,у которых клиренс креатинина 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы:

* Следует рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции (это касается только растворов для инфузий).

** В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек дозу нужно уменьшить.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушением функции почек , у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин:

Побочные реакции

Частоту побочных реакций определяют, исходя из такого условного обозначения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Левофлоксацина касаются центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные припадки). Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и учитывая возможные повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения Левофлоксацин диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Детям и подросткам (до 18 лет) нельзя назначать Левофлоксацин, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Левофлоксацин.

Тендинит и разрывы сухожилий.

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают Левофлоксацин. При подозрении на тендинит лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения Левофлоксацин может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует сразу прекратить инфузию препарата Левофлоксацин и пациентов следует немедленно лечить поддерживающими средствами и применять специфическую терапию (например пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.

Раствор для инфузий Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат, как и другие хинолоны, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью).

Реакции повышенной чувствительности.

Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К.

Учитывая возможное увеличение показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарин), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно.

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмических средств класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролидов)
  • нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия)
  • пациенты пожилого возраста;
  • болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Сообщалось о случаях некротического гепатита до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, двигательные расстройства, в т.ч. во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на препарат Левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Клинические исследования фармакологии показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние Левофлоксацин на другие лекарственные средства.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

Фармакологические свойства

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацин.

Механизм действия.

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).

Механизм резистентности.

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Предельные значения.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеследующей таблице тестирования МИК (мг / л).

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

Левофлоксацин

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Код ATX: J01MA12

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 50 руб.

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
  • Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
  • Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
  • анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

  • анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
  • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Показания к применению

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

  • Острый синусит (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита (таблетки);
  • Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
  • Бактериальный простатит;
  • Внебольничная пневмония;
  • Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

Противопоказания

  • Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

  • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • Эпилепсия;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
  • Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
  • Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

  • Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
  • Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
  • Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
  • Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
  • Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
  • Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

Читать еще:  Лечение насморка лазером
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector